| 发明名称 | 一种光活性吡咯或光活性哌啶的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式Ⅰ所示光活性吡咯或式II所示光活性哌啶的合成方法。包括如下步骤：在联二萘酚衍生手性磷酸作为催化剂和式V所示苯硫氧甲基作为硫源的条件下，式III所示的氨基烯烃经分子内硫胺环化反应即得所述光活性吡咯或光活性哌啶；式Ⅰ、式II和式III中，R均选自下述基团中的任意一种：直链烷基、支链烷基、苯基、烷基取代的苯基、(CH2)mOTBDPS、(CH2)pOAc和萘基，其中TBDPS表示叔丁基二苯基硅基，Ns表示4-硝基苯磺酰基，m和p均为1~6之间的自然数；式Ⅰ和式III中n为1或2；式Ⅰ和式II中，Ph表示苯基。本发明提供的方法，采用采用硫胺环化的方式，以普通易得的手性酸为催化剂，以不同结构的氨基烯烃为底物，合成光活性吡咯或哌啶；本发明的方法的原料价格低廉，反应条件温和，底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。 | ||
| 申请公布号 | CN103012029A | 申请公布日期 | 2013.04.03 |
| 申请号 | CN201210548788.0 | 申请日期 | 2012.12.17 |
| 申请人 | 中国科学院化学研究所 | 发明人 | 史一安;李利君;李泽全;黄德顺;王海宁 |
| 分类号 | C07B53/00(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I | 主分类号 | C07B53/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人 | 关畅 |
| 主权项 | 1.式Ⅰ所示光活性吡咯或式II所示光活性哌啶的合成方法，包括如下步骤：在联二萘酚衍生手性磷酸作为催化剂和式V所示苯硫氧甲基作为硫源的条件下，式III所示的氨基烯烃经分子内硫胺环化反应即得所述光活性吡咯或光活性哌啶；<img file="FDA00002600545300011.GIF" wi="1522" he="188" />式Ⅰ 式II 式III 式V式Ⅰ、式II和式III中，R均选自下述基团中的任意一种：直链烷基、支链烷基、苯基、烷基取代的苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OTBDPS、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OAc和萘基，其中TBDPS表示叔丁基二苯基硅基，Ns表示4-硝基苯磺酰基，m和p均为1~6之间的自然数，Ac表示乙酰基；式Ⅰ和式III中n为1或2；式Ⅰ和式II中，Ph表示苯基。 | ||
| 地址 | 100190 北京市海淀区中关村北一街2号 | ||