| 摘要 |
一种制造包含下式(I-Z)及(I-E)之异柴胡内酯消旋混合物之方法，;(I-Z) (I-E);其中，R为H、甲氧基团或芳香基团，该方法包含：;(a)提供一第一溶液，其系一含下式(II)之第一化合物及无水三乙胺之二氯甲烷溶液，;(II);其中，R系如上述所定义；;(b)提供一第二溶液，其系一含甲磺醯氯(methanesulfonyl chloride)的无水三乙胺溶液；;(c)于一惰性气体存在下，混合该第一溶液及该第二溶液以提供一第一反应混合物；;(d)将该第一反应混合物倒入一盐酸溶液中，以提供一第二反应混合物，并以二氯甲烷或乙酸乙酯萃取该第二反应混合物且收集有机相以提供一第一萃取液；;(e)乾燥该第一萃取液以提供一残留物；以及;(f)将该残留物及一第二化合物溶于乙腈(acetonitrile)中以反应获得该消旋混合物，其中，该第二化合物系选自1,8-二氮双环[5.4.0]十一-7-烯(1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene，DBU)、1,4-二氮双环[2.2.2]辛烷(1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane，DABCO)及其组合。 |
