发明名称 脱乙酰酶B的异羟肟酸盐为基础的抑制剂
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其药学可接受的盐、水合物、酯类和前体药物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、Y、Z和(A)如本文所定义。本发明的教导还提供了式(I)化合物的制备方法和使用式(I)的化合物治疗、抑制或预防完全或部分通过脱乙酰酶介导的病理学病症或障碍的方法。<img file="DPA00001258110600011.GIF" wi="629" he="506" />
申请公布号 CN102036955B 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN200980118797.2 申请日期 2009.03.24
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 M·舒尔茨;C·H-T·陈;赵英伸;L·江;J·范;刘刚;D·马宗达;李建科
分类号 C07D207/08(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I 主分类号 C07D207/08(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的化合物:<img file="FSB00000934597600011.GIF" wi="601" he="390" />或其药学可接受的盐,其中:<img file="FSB00000934597600012.GIF" wi="73" he="19" />是a)单键或b)双键;Y是-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-NHCH<sub>2</sub>-、-N(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>-或-N(C(O)O-t-Bu)CH<sub>2</sub>-;Z是-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-C(O)CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH(OH)-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)-,或-CH<sub>2</sub>C(=NOH)-;R<sup>1</sup>是a)H,b)C<sub>1-10</sub>烷基、c)C<sub>2-10</sub>链烯基、d)C<sub>2-10</sub>炔基、e)C<sub>3-14</sub>环烷基、f)C<sub>6-14</sub>芳基、g)3-14元环杂烷基或h)5-14元杂芳基,其中b)-h)各自任选被1-4个-L′-R<sup>5</sup>基团取代;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地是a)H或b)卤素;R<sup>5</sup>在每次出现时是a)卤素、b)-CN、c)-NO<sub>2</sub>、d)氧代、e)=N-L′-R<sup>6</sup>、f)-O-L′-R<sup>6</sup>、g)-S(O)<sub>m</sub>R<sup>7</sup>、h)C<sub>1-10</sub>烷基、i)C<sub>2-10</sub>链烯基、j)C<sub>2-10</sub>炔基、k)C<sub>3-14</sub>环烷基、l)C<sub>6-14</sub>芳基、m)3-14元环杂烷基或n)5-14元杂芳基,其中h)-n)各自任选被1-4个-L′-R<sup>10</sup>基团取代;R<sup>6</sup>在每次出现时是a)H或d)任选被1-4个-L′-R<sup>10</sup>基团取代的C<sub>1-10</sub>烷基;R<sup>7</sup>是甲基;R<sup>10</sup>在每次出现时是a)卤素、b)-CN、c)-NO<sub>2</sub>、d)氧代、e)-OH、f)-NH<sub>2</sub>、am)-Si(C<sub>1-10</sub>烷基)<sub>3</sub>、an)C<sub>1-10</sub>烷基、ar)C<sub>1-10</sub>卤代烷基、as)C<sub>3-14</sub>环烷基、at)C<sub>6-14</sub>芳基或au)3-14元环杂烷基;L′在每次出现时是a)二价C<sub>1-10</sub>烷基或f)共价键;且m在每次出现时是2。
地址 瑞士巴塞尔