发明名称 Fremgangsmate for fremstilling av ¿ krystallinsk form av perindopril erbumin og fremgangsmate for fremstilling av et medikament inneholdende nevnte forbindelse
摘要 <p>Det er beskrevet to nye krystallinske former, 5 og 8 av perindopril erbumin. Disse formene er egnet som terapeutisk aktive stoffer for medikamenter til behandling av kardiovaskulære sykdommer, spesielt høyt blodtrykk og hjertefeil. Den e krystallinske formen oppnås ved krystallisering av perindopril erbumin ved 30-45°C, fortrinnsvis 34-45°C, fra MTBE som inneholder 1,5-2,5 % (vol/vol) vann; hvor krystalliseringen fordelaktig utføres med omrøring. Hvis vannet deretter fjernes, fordelaktig ved azeotropisk destillasjon, fortrinnsvis ved 35-37°C, og omrøring deretter fortsettes i minst 15 timer ved 30-45°C, fortrinnsvis 35-37°C, blir den e krystallinske form konvertert til 5 krystallinsk form. Den 8 krystallinske form kan også oppnås ved omrøring av a eller (3 krystallinsk form ved 33-38°C i tert.-butylmetyleter som inneholder 0,9-1,4 % (vol/vol) vann med tilsetting av kim med 5 krystallinsk form. Den e krystallinske form kan også oppnås ved omrøring av a eller B krystallinske former ved 28-35°C i tert-butylmetyleter som inneholder 0,9-1,4 % (vol/vol) vann under tilsetting av kim med e krystallinske form; eller ved omrøring av a eller B krystallinsk form ved 35-38'C i tert.-butylmetyleter som inneholder 1,5-2,0 % (vol/vol) vann.</p>
申请公布号 NO333128(B1) 申请公布日期 2013.03.11
申请号 NO20060000256 申请日期 2006.01.18
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 STRASSLER CHRISTOPH;LELLEK VIT
分类号 C07D209/42 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
地址