| 发明名称 | 三环胍衍生物用作钠-质子交换抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开了具有式1的缩合三环的胍衍生物，其中U是C(O)、CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、O、NR<sup>a</sup>或S(O)<sub>m</sub>，V是CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>或NR<sup>a</sup>；W是S(O)<sub>m</sub>；其中R<sup>a</sup>是H、烷基、环烷基、烯基或芳烷基；R<sup>b</sup>是H、烷基、OH、OR<sup>a</sup>或OCOR<sup>a</sup>，并且m是整数0、1或2；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文定义，前提是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7或R8中的至少一个是胍基或胍羰基。这些衍生物是钠-质子交换抑制剂并且用作治疗例如缺血和再灌注相关的器官病症、心律不齐、心脏肥大、高血压、细胞增殖性病症和糖尿病的药物。<img file="DDA00002294129700011.GIF" wi="716" he="571" /> | ||
| 申请公布号 | CN102952112A | 申请公布日期 | 2013.03.06 |
| 申请号 | CN201210407398.1 | 申请日期 | 2005.11.08 |
| 申请人 | 皮拉马尔企业有限公司 | 发明人 | 班西·拉尔;斯瓦蒂·巴尔-滕贝;乌莎·高希;阿伦·库马尔·贾殷;图尔西达斯·莫尔;阿尼尔·加特;杰奎琳·特里维迪;萨普纳·帕里克 |
| 分类号 | C07D327/02(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D327/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 彭鲲鹏;韩宏星 |
| 主权项 | 1.式1a化合物以及它的药物上可接受的盐，<img file="FDA00002294129500011.GIF" wi="827" he="532" />其中，R1和R3独立地选自氢和卤素；R2选自：氢、卤素、氨基、甲基氨基、吡咯烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基、吡啶基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基、咪唑基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基、(吡啶-3-基甲基)-NH-SO<sub>2</sub>-和哌嗪基，其是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：氧代、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基和未取代苄基；R4和R5独立地选自氢、卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R6是氢或甲基；R7是胍基羰基；R8是氢；V是CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>；W是S(O)<sub>2</sub>；其中，R<sup>a</sup>是H；R<sup>b</sup>是H。 | ||
| 地址 | 印度孟买 | ||