发明名称 |
阻断H<sub>5</sub>N<sub>1</sub>禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开了具有阻断H5N1禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物,为3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯。3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯由3,4-二羟基苯甲酸与L-亮氨酸甲酯经缩合制得;3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯是以3,4-二羟基苯乙酸为起始原料,先后采用硫酸二甲酯、二氯亚砜处理后与L-亮氨酸甲酯缩合,再经去甲基化反应制得。本发明化合物3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯对Influenza strain A/VietNam/1194/2004禽流感病毒有较强的抑制活性,而且其机制是作用于H5N1病毒感染细胞的进入阶段,是一种新的抗禽流感病毒进入抑制剂,可作为药物预防或治疗H5N1禽流感。 |
申请公布号 |
CN102924318A |
申请公布日期 |
2013.02.13 |
申请号 |
CN201210488273.6 |
申请日期 |
2012.11.26 |
申请人 |
武汉大学 |
发明人 |
杨健;吴叔文;田波;张芳;陈刚;潘薇;杨靖翔 |
分类号 |
C07C235/52(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07C235/52(2006.01)I |
代理机构 |
武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 |
代理人 |
汪俊锋 |
主权项 |
1.一种具有抗H<sub>5</sub>N<sub>1</sub>病毒活性的L-亮氨酸衍生物,为3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯或3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯,结构式分别为:<img file="FDA00002468868400011.GIF" wi="1697" he="381" /> |
地址 |
430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武汉大学 |