基于树状大分子的CT/MRI双模态成像造影剂的制备

摘要

本发明涉及一种基于树状大分子的CT/MRI双模态成像造影剂的制备方法，包括：(1)在第五代聚酰胺-胺树状大分子溶液中，加入DOTA-NHS溶液，再加入EDC活化后的mPEG-COOH溶液，搅拌反应，得到功能化树状大分子溶液；(2)在上述功能化树状大分子溶液中加入氯金酸溶液和硼氢化钠溶液，搅拌反应；然后加入硝酸钆溶液搅拌，再加入三乙胺和乙酸酐，搅拌反应8-24h；(3)将步骤(2)所得的溶液进行透析，冷冻干燥处理，即得。本发明的制备过程简单，实验条件为常温常压；本发明制备得到的CT/MRI双模态成像造影剂具有良好的CT/MRI成像效果，为新型多功能造影剂的开发打下了良好的基础。

主权项

一种基于树状大分子的CT/MRI双模态成像造影剂的制备方法，包括：（1）在第五代聚酰胺‑胺树状大分子的DMSO溶液中，加入DOTA‑NHS的DMSO溶液，反应12‑30 h；再加入EDC活化后的mPEG‑COOH的DMSO溶液，搅拌反应2‑4 d，得到功能化树状大分子溶液；（2）在上述功能化树状大分子溶液中加入氯金酸溶液搅拌20‑40 min，再加入硼氢化钠溶液，搅拌反应1‑4 h；然后加入硝酸钆溶液搅拌2‑15 h，再加入三乙胺搅拌20‑40 min，最后加入乙酸酐，搅拌反应8‑24 h； （3）将步骤（2）所得的溶液进行透析，冷冻干燥处理，即得螯合钆包裹金纳米粒子的功能化树状大分子{(Au0)250‑G5‑DOTA(GdⅢ)10‑PEG20‑Ac} DENPs；所述步骤（1）中第五代聚酰胺‑胺树状大分子溶液的浓度为0.0500‑0.500 mmol/L，其溶剂为DMSO；DOTA‑NHS溶液的浓度为2.50‑4.485 mmol/L，其溶剂为DMSO； DOTA‑NHS与树状大分子的摩尔比为5‑20：1；所述步骤（2）中HAuCl4·4H2O和树状大分子的摩尔比为50‑250:1，NaBH4与HAuCl4·4H2O的摩尔比为2‑5:1；所述步骤（2）中Gd(NO3)3·6H2O和DOTA的摩尔比为1‑5:1；N(C2H5)3、Ac2O和树状大分子的摩尔比为120‑660:100‑550:1。