发明名称 一种原位交联海藻酸钠水凝胶及其制备方法
摘要 本发明涉及一种原位交联海藻酸钠水凝胶,其有效组成为二硫键交联的海藻酸钠衍生物,其制备方法为:海藻酸钠水溶液中加入碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺的有机溶液活化其羧基,然后10℃避光、氮气保护条件下滴加入对巯基苯胺的有机溶液,使其氨基与海藻酸钠的羧基形成酰胺键,调节各物质的配比,盐酸调节pH值为6.0,乙醇沉淀,冷冻干燥得不同巯基含量的巯基化海藻酸钠;室温下巯基化海藻酸钠水溶液经溶液中氧气氧化巯基交联形成二硫键即得原位交联海藻酸钠水凝胶。该方法反应条件温和,不需要交联剂,而且制备过程可实现原位载药,方便剂型成型。该方法制得的水凝胶具有pH敏感性和还原响应性,在药物传递领域有潜在应用价值。
申请公布号 CN102408496B 申请公布日期 2013.02.06
申请号 CN201110268884.5 申请日期 2011.09.13
申请人 武汉理工大学 发明人 殷以华;常丹;郑化;孙艳娟
分类号 C08B37/04(2006.01)I;C08J3/24(2006.01)I;C08J3/075(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I 主分类号 C08B37/04(2006.01)I
代理机构 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 代理人 王守仁
主权项 一种原位交联海藻酸钠水凝胶,其特征是该原位交联海藻酸钠水凝胶的有效组成是二硫键交联的海藻酸钠衍生物,该原位交联海藻酸钠水凝胶由以下方法制成:海藻酸钠水溶液中加入碳二亚胺盐酸盐和N‑羟基琥珀酰亚胺的有机溶液活化其羧基,然后低温避光、氮气保护条件下滴加入对巯基苯胺的有机溶液,使其氨基与海藻酸钠的羧基形成酰胺键,调节各物质的配比,盐酸调节pH值为6.0,乙醇沉淀,冷冻干燥得不同巯基含量的巯基化海藻酸钠;室温下巯基化海藻酸钠水溶液经溶液中氧气氧化巯基交联形成二硫键,即得所述原位交联海藻酸钠水凝胶;各物质的配比是:海藻酸钠糖单元与碳二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:0.1~1:5;碳二亚胺盐酸盐与N‑羟基琥珀酰亚胺的摩尔比为1:0.1~1:5;按W/V计,所述的对巯基苯胺的有机溶液的浓度为0.01%~50%,所述的巯基化海藻酸钠水溶液的浓度为0.1%~10%。
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