| 主权项 |
1.下式化合物及其药物上可接受之酸加 成盐 其中R1,R2,R3,R4,R5及R6 为氢、(C1-4)烷基或(C2-4) 烯基,且可为相同或相异;n为包括 0-2之整数;M为(C3-7)环烷 基;Y为烃基或(C1-4)烷氧基; Z1及Z2各为一化学键或X3- (CH2)m基(其中X3为氧或硫且 m为O-2之整数);A及B各为氯 或SO2NH2;C为氢、胺基、 O -C-R,或吠喃甲基甲基胺基。2.根据上述请求专利部 份第1.项之化合 物,其中至少R1,R2,R3及R4之 一篇甲基。3.根据上述请求专利部份第1.-2.项之 化合物,该化合物为N-[3-2, 3-二氯-4-(2-次甲基-1- 氧代丁基)苯氧基]乙醯硫-2-甲 其内醯基]-N-环戊基廿氨酸甲酯 。4.根据上述请求专利部份第1.-2.项之 化合物,该化合物为N-[3-2, 3-二氯-4-(2-次甲基-1- 氧代丁基)苯氧基]乙醯硫一2一甲 基丙醯基]-N-环戊基甘氨酸第三 丁酯。5.根据上述请求专利部份第1-2.项之 化合物,该化合物为N-[3-[2 ,3-二氯-4-(2-次甲基-1 一氧代丁基)苯氧基]乙醯硫-2- 甲基丙醯基]-N-环戊基甘氨酸。6.根据上述请求专 利部份第1.-2.项之 化合物,该化合物为N-[3-(4 -氯-2-[(2- 喃基甲基)胺 基)-5-氨磺醯基]苯甲醯硫-2 -甲基丙醯基]-N-环成基甘氨酸 。7.下式化合物及其药物上可接受之酸加 成盐之制法 其中R1,R2,R3,R4,R5及R6 为氢、(C1-4)烷基或(C2-4) 烯基,且可为相同或相异;n为包括 0-2之整数;M为(C3-7)环烷 基;Y为烃基或(C1-4)烷氧基; Z1及Z2各为一化学键或X3- (CH2)m基(其中X,为氧或硫且 m为O一2之整数);A及B各为氯 或SO2NH2;C为氢、胺基 O -C-R1或 喃甲基甲基胺基,此 法包括:令式Ⅱ之酸之醯化衍生物 与式Ⅲ之化合物 反应,或令下式Ⅳ之酸之醯化衍生物 与下式Ⅴ之化合物 反应,此反应系在至少一惰性有机溶 剂存在下(较好为乙二醇及二乙二醇 之醚类、四氢 喃、二氯甲烷及烷酮 诸如丙酮),较好在碳化三亚胺存在 下及O℃至室温之温度下进行,并可 任意形成生成产物之盐,尤其是药物 可接受之盐。8.根据上述请求专利部份第7,项之方 法 ,其中至少R1.R2.R3及R4,之一 为甲基。9.根据上述讲求专利部份第7.及8.项之 方法,其中化合物为N-[3-2, 3-二氯-4-(2-次甲基-l- 氧代丁基)苯氧基]乙醯硫-2-甲 基丙醯基]-N-环戌基甘氨酸甲酯10.根据上述请求专 利部份第7.及8.项之 方法,其中化合物为N-[3-2, 3-二氯-4-(2-次甲基-1- 氧代丁基)苯氧基]乙醯硫-2-甲 基丙醯基]-N-环戌基甘氨酸第三 丁酯。11.根据上述请求专利部份第7.及8.项之 方法,其中化合物为N-[3-[2 ,3-二氯-4-(2-次甲基-l 一氧代丁基)苯氧基]乙醯硫-2- 甲基丙醯基]-N-环戌基甘氨酸。12.根据上述请求专 利部份第7.及8.项之 方法,其中化合物为N-[3-(4 -氯-2-[(2- 喃基甲基)胺 基]-5-氨磺醯基)苯甲醯硫-2 -甲其内醯基]-N-环戌基甘氨酸 。 |
