| 主权项 |
1.式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，<img file="FDA00002196021800011.GIF" wi="1016" he="424" />其中W选自羟基羰基、-C(O)-NH-S(O)<sub>2</sub>-R<sup>a</sup>、四唑-5-基、1,2,4-<img file="FDA00002196021800012.GIF" wi="58" he="56" />二唑-5(4H)-酮-3-基及1,3,4-<img file="FDA00002196021800013.GIF" wi="58" he="56" />二唑-2(3H)-酮-5-基，其中R<sup>a</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、环丙基、苯基及甲苯基；L<sup>1</sup>为亚甲基、亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基，其中亚甲基或亚乙基中的每一碳原子未经取代或带有1个或2个彼此独立地选自羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基及C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基的基团，且其中两个结合至亚甲基或亚乙基中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成3-至8元环，其中该环可含有1个或2个选自O、N及S的杂原子作为环成员且其中该环的环成员可任选独立地经羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基及C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基取代，和/或其中两个结合至亚甲基或亚乙基中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基；L<sup>2</sup>为亚甲基或亚乙基，其中亚甲基或亚乙基中的每一碳原子未经取代或带有1个或2个彼此独立地选自羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基及C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基的基团，且其中两个结合至亚甲基或亚乙基中同一碳原子的基团可与该碳原子一起形成羰基，且其中两个结合至亚甲基或亚乙基中同一碳原子的基团可与该碳原子一起形成3-至8元环，其中该环可含有1个或2个选自O、N及S的杂原子作为环成员且其中该环的环成员可任选独立地经羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基及C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基取代；X为6元碳环或杂环部分，其选自苯-1,4-亚基、吡啶-2,5-亚基、哒嗪-3,6-亚基、嘧啶-2,5-亚基及吡嗪-2,5-亚基，其中上述部分X未经取代或可带有1个、2个或3个彼此独立地选自羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基及C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基的基团；L<sup>3</sup>选自-CH=CH-、-C≡C-、-CR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>-CH(OH)-、-CR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>-C(O)-、-CR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>-O-、-CR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>-NR<sup>d</sup>-、-CR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>-S(O)<sub>m</sub>-、-CH(OH)-、-C(O)-、-C(O)-NR<sup>d</sup>-、-O-、-NR<sup>d</sup>-、-NR<sup>d</sup>-C(O)-、-NR<sup>d</sup>C(O)-O-、-NR<sup>d</sup>-C(O)-NR<sup>e</sup>-、-NR<sup>d</sup>-S(O)<sub>n</sub>-、-S(O)<sub>p</sub>-及-S(O)<sub>q</sub>-NR<sup>d</sup>-，其中m、n及p为0、1或2且q为1或2，且其中R<sup>b</sup>及R<sup>c</sup>彼此独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基，且其中两个结合至同一碳原子的基团R<sup>b</sup>及R<sup>c</sup>可连同该碳原子一起形成3-至8元环，其中该环可含有1个或2个选自O、N及S的杂原子作为环成员且其中该环的环成员可任选独立地经羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基及C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基取代，且其中R<sup>d</sup>及R<sup>e</sup>彼此独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基；Y选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、苯基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、萘基、萘基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、萘基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、杂环基、杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基及杂环基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基，其中上述基团Y中的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基及C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基部分为未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基的取代基，且其中所述取代基中两个结合至C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基部分中同一碳原子的取代基可连同该碳原子一起形成3-至8元环，其中该环可含有1个或2个选自O、N及S的杂原子作为环成员，且其中上述基团Y中的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、苯基、萘基或杂环基部分未经取代或带有至少一个选自下列的取代基：羟基、卤素、氰基、硝基、SF<sub>5</sub>、-C(O)NR<sup>f</sup>R<sup>g</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、苯基、苯氧基、5-或6元杂环基及5-或6元杂环基氧基，其中R<sup>f</sup>及R<sup>g</sup>彼此独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基及5-或6元杂环基，或R<sup>f</sup>及R<sup>g</sup>连同其所结合的氮原子一起形成环状胺，其可包含另外的选自O、N及S的杂原子作为环成员，和/或其中两个结合至上述基团Y中的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基或杂环基部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基，和/或其中上述基团Y中的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、苯基、萘基或杂环基部分可带有稠合的碳环或杂环部分，其中该稠合的碳环或杂环部分未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、苯基及5-或6元杂芳基的取代基，和/或其中两个结合至该稠合的碳环或杂环部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基；且其中R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>彼此独立地选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基硫基、-NR<sup>f</sup>R<sup>g</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、苯基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、萘基、萘基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、萘基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、杂环基、杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基及杂环基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基，其中上述基团R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>中的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基及C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基部分未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基的取代基，和/或其中两个结合至上述基团R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>中所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基及C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基，且其中上述基团R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>中的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、环烯基、苯基、萘基及杂环基部分未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、苯基及5-或6元杂芳基的取代基，和/或其中两个结合至基团R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>的所述C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基及杂环基部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基，且其中R<sup>f</sup>及R<sup>g</sup>彼此独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基及杂环基，或R<sup>f</sup>及R<sup>g</sup>连同其所结合的氮原子一起形成环状胺，其可包含选自O、N及S的另外的杂原子作为环成员。 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