发明名称 缬沙坦中杂质VLSI-M的控制方法
摘要 本发明公开了一种缬沙坦中杂质VLSI-M的控制方法,该方法对环合的溶剂进行限定,用甲酸的含量不大于200ppm的DMF为环合溶剂,得到缬沙坦,其杂质VLSI-M的含量不超过0.015%。本发明的有益效果:本发明方法简单,对环合溶剂进行限定,在保证生产率的情况下,尽量减少杂质的产生,达到了对杂质含量做到有效的控制。
申请公布号 CN102875485A 申请公布日期 2013.01.16
申请号 CN201210374924.9 申请日期 2012.09.29
申请人 华润赛科药业有限责任公司 发明人 邹江;丁超;陆骁骏;杨琰;王文峰
分类号 C07D257/04(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 代理人 覃莉
主权项 1.一种缬沙坦中杂质VLSI-M的控制方法,其中所述缬沙坦的合成路线如下:<img file="2012103749249100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="554" he="165" />其特征在于:使用甲酸的重量含量不大于200ppm的DMF作为环合溶剂,根据上述合成路线进行合成得到缬沙坦,杂质VLSI-M重量含量不超过0.015%,所述VLSI-M的化学式如下:<img file="392845DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="141" he="182" />。 <b>2. </b>根据权利要求1所述的缬沙坦中杂质VLSI-M的控制方法,其特征在于,所述的甲酸的重量含量不大于200ppm的DMF是通过以下方法得到:取工业级DMF,测定其甲酸含量,甲酸含量大于200ppm时,精馏,得到甲酸含量不大于200ppm的DMF。
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