新颖之吡啶酮及嗒酮

摘要

本案揭示抑制Btk之通式I-III之5-苯基-1H-吡啶-2-酮及6-苯基-2H-嗒-3-酮衍生物：;(I) (II) (III);其中变量R、X、Y1、Y2、Y3、Y4、n及m系如本文所述定义。本文揭示之化合物可用于调节Btk活性及治疗与过度Btk活性有关之疾病。该等化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖有关之炎症及自体免疫疾病，例如类风湿性关节炎。本案亦揭示含有式I-III之化合物及至少一种载剂、稀释剂或赋形剂的组合物。