| 发明名称 | 作为高血糖素受体拮抗剂的取代的噻吩衍生物、制备和治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新颖的式(I)化合物<img file="b06804618920070814a000011.GIF" wi="1174" he="686" />或其药学上可接受的盐，它们具有高血糖素受体拮抗剂或反激动剂活性，以及使用这些化合物和中间体的方法和制备这类化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明公开了包含式(I)化合物的药物组合物以及使用它们治疗糖尿病和其他高血糖素相关的代谢障碍等的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101115735B | 申请公布日期 | 2013.01.09 |
| 申请号 | CN200680004618.9 | 申请日期 | 2006.02.09 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | M·D·沙佩尔;S·E·康纳;A·E·特里普;朱国新 |
| 分类号 | C07D333/24(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式(I)结构化合物<img file="FSB00000911594100011.GIF" wi="1492" he="783" />或其药学上可接受的盐，其中：Y是-O-、-S-或-O-CH<sub>2</sub>-；Q、D、X和T独立地代表碳或氮，其条件是Q、D、X和T中不多于两个是氮；R1是-氢或-OH；R2是-氢；R3和R4在每次出现时独立地是-氢或-卤素；R5和R14独立地是-氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)环烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基，并且其中-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)环烷基、或-(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基各自任选地被一至三个各自独立选自下列的取代基取代：-卤代基；其中任选地R5和R14可以与它们所连接的原子构成四、五或六元环，所构成的环可以任选地包括一或两条双键，并且任选地可以被至多四个卤素取代；R6和R7在每次出现时独立地是-氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、吡咯基，其中-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、吡咯基各自任选地被一至三个独立选自下列的取代基取代：-氰基、卤代基、-C(O)R12；不过其条件是其中D是氮，则R6或R7不与D连接，并且其条件是其中T是氮，则R6或R7不与T连接，并且其条件是其中Q是氮，则R6或R7不与Q连接，并且其条件是其中X是氮，则R6或R7不与X连接；R8和R9在每次出现时独立地是-氢、-CN、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-N(R12)<sub>2</sub>；并且其中-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基各自任选地被一至三个独立选自下列的取代基取代：-卤代基；R10独立地是-氢；R11在每次出现时独立地是-氢或者<img file="FSB00000911594100021.GIF" wi="430" he="280" />其中Z形记号代表与式I中R11位连接的点，其中A、G和E独立地代表碳或氮，其条件是A、G和E中不多于两个是氮；不过其条件是其中A是氮，则R8或R9不与A连接，并且其条件是其中G是氮，则R8或R9不与G连接，并且其条件是其中E是氮，则R8或R9不与E连接；且R12在每次出现时独立地是-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||