| 发明名称 | 酰胺的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基，并且R<sub>3</sub>是CF<sub>3</sub>或CF<sub>2</sub>H，其包括a)将R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如式(I)中所定义的式(II)化合物与至少一种还原剂反应，从而形成其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如式(I)中所定义的式(III)化合物，和b)将该化合物与至少一种还原剂反应，从而形成其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如式(I)中所定义的式(IV)化合物，和(c)通过与Q是氯、氟、溴、碘、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基并且R<sub>3</sub>如式(I)中所定义的式(V)化合物反应，将该化合物转化成式(I)化合物；并且还涉及用于该方法中的新的中间体。<img file="dda0000028034080000011.GIF" wi="1643" he="903" /> | ||
| 申请公布号 | CN101962364B | 申请公布日期 | 2013.01.09 |
| 申请号 | CN201010505736.6 | 申请日期 | 2006.09.14 |
| 申请人 | 先正达参股股份有限公司;辛根塔有限公司 | 发明人 | H·托布勒;H·沃尔特;J·艾伦弗兰德;C·科西;F·乔尔丹诺;M·采勒;G·赛弗特;S·C·沙;N·乔治;I·琼斯;P·博奈特 |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;A01N43/56(2006.01)I;A01P3/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.顺-3-二氟代甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-异丙基-1,2,3,4-四氢-1,4-甲撑-萘-5-基)-酰胺的晶体变体B，其中所述晶体变体的特征在于以d间距和相对强度表示的x射线粉末衍射图，其中所述x射线粉末衍射图包含如下特征谱线：<img file="FDA00001725422500011.GIF" wi="232" he="56" />（强）、<img file="FDA00001725422500012.GIF" wi="200" he="56" />（中）、<img file="FDA00001725422500013.GIF" wi="123" he="48" /><img file="FDA00001725422500014.GIF" wi="46" he="56" />（中）、<img file="FDA00001725422500015.GIF" wi="204" he="56" />（中）、<img file="FDA00001725422500016.GIF" wi="205" he="56" />（中）、<img file="FDA00001725422500017.GIF" wi="205" he="56" />（中）和<img file="FDA00001725422500018.GIF" wi="203" he="56" />（中），使用Cu Kα1作为x射线源，其中所述晶体变体特征在于下述X射线粉末衍射图：<img file="FDA00001725422500019.GIF" wi="1176" he="1008" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||