5-HT2A和D3受体的双重调节剂

摘要

本发明涉及作为血清素5-HT_2a和多巴胺D₃受体的双重调节剂的通式(I)化合物，其中R¹、R²、X和n如说明书中定义，本发明还涉及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。通式(I)化合物对多巴胺D3和血清素(5-羟基色胺；5-HT)5-HT_2A受体具有很高的亲和性并且有效用于治疗精神病性精神障碍以及其它疾病，例如抑郁和焦虑、药物依赖、痴呆和记忆损伤。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐：其中：X独立地是卤素、氰基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或C_1-6-卤烷基；n是0、1、2或3；R¹是H或C_1-6-烷基；R²是R³是氢、C_1-6-烷基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、C_1-6-烷氧基、C_3-10-环烷基、芳基、4至10元杂环烷基或5至10元杂芳基，其任选被1至5个选自下列的取代基取代：卤素，氰基，-SO₂-C_1-6-烷基，羟基，C_1-6-烷基，C_1-6-卤烷基，-CO(O)-C_1-6-烷基，任选被一个或多个R^a取代的C_1-6-烷氧基，任选被一个或多个R^a取代的C_3-10-环烷基，任选被一个或多个R^a取代的4至10元杂环烷基，任选被一个或多个R^a取代的芳基，任选被一个或多个R^a取代的5至10元杂芳基，和-NR^bR^c，其中R^b是H或C_1-6-烷基并且其中R^c是H、C_1-6-烷基或任选被一个或多个R^a取代的芳基；其中R^a选自：卤素，氰基，氧代，羟基，C_1-6-烷基，C_1-6-卤烷基，-NH(CO)-C_1-6-烷基，二(C_1-6)烷基氨基，-O(CO)-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基磺酰基，C_1-6-烷氧基，或C_1-6-卤烷氧基。