发明名称 吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物
摘要 本发明涉及新的式[I]的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物:其中环A是具有式(A)、(B)或(C)的与相邻嘧啶环稠合的取代吡唑环,或其可接受盐。<img file="b2006800391776a00011.GIF" wi="1244" he="708" />
申请公布号 CN101296699B 申请公布日期 2013.01.02
申请号 CN200680039177.6 申请日期 2006.10.20
申请人 田边三菱制药株式会社 发明人 盛谷恭典;白井公博;大井真利子
分类号 A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I 主分类号 A61K31/519(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;黄可峻
主权项 1.式[I]的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000871223800011.GIF" wi="1026" he="342" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同并且是任选被1-2个选自以下的基团取代的苯基:卤素原子、氰基、任选被1-3个卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基,Q是单键,环A是具有式(A)的与相邻嘧啶环稠合的取代吡唑环,<img file="FSB00000871223800012.GIF" wi="286" he="297" />R<sup>3</sup>是氢原子;R<sup>4</sup>是(a)氢原子,(b)任选地被1-3个卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基,或(c)式-N(R′)(R″)的基团,R′和R″相同或不同并且是(a)氢原子,(b)C<sub>1-6</sub>烷基,(c)乙酰基,或(d)C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,E是下列基团(ii):<img file="FSB00000871223800013.GIF" wi="334" he="272" />Q<sup>1</sup>是单键,Q<sup>2</sup>是单键,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>之一是氢原子而另一者是(a)C<sub>1-6</sub>烷基,(b)未取代的C<sub>3-8</sub>环烷基,(c)式:-N(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)的基团,或(e)饱和或不饱和杂环基团,选自(i)饱和或不饱和的4-至7-员杂单环基团,所述杂单环基团含有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子,和(ii)由前述4-至7-员杂单环基团与5-至6-员单环芳基稠合而成的饱和或不饱和的8-至15-员含氮双环杂环基团,所述杂环基(i)和(ii)任选被1-4个选自卤素原子和氧代基团的基团取代;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>两者相互结合与相邻氮原子一起构成(a)饱和的4-至7-员含氮杂单环基团,该杂单环基团任选含两个以上的氮原子以及除所述氮原子外还任选含1-2个选自氧原子和硫原子的杂原子,并且所述杂环基(a)任选被1-3个氧代基团取代,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>之一是C<sub>1-6</sub>烷基而另一者是(a)C<sub>1-6</sub>烷基,(b)任选被卤素取代的苯基,或(c)饱和或不饱和的4-至7-员杂单环基团,所述杂单环基团含有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子。
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