| 摘要 |
<p>Se describe un procedimiento para preparar una cetona tricíclica, correspondiente a la parte CDE del anillo de la camptotecina (CPT), la cual es un material de partida para el clorhidrato de irinotecan y diversos tipos de derivados de camptotecina.Reivindicación 1: Un procedimiento para preparar una cetona tricíclica para sintetizar análogos de camptotecina, en donde a partir del compuesto de fórmula (1) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, y Me es un grupo metilo), o del compuesto de fórmula (2) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, y Me es un grupo metilo), se produce el compuesto de fórmula (3) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, y Me es un grupo metilo); y a partir del compuesto de fórmula (3), se produce el compuesto de fórmula (4) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, y Me es un grupo metilo); y a partir del compuesto de fórmula (4), se produce el compuesto de fórmula (5) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, Me es un grupo metilo, y Et es un grupo etilo); y a partir del compuesto de fórmula (5), se produce el compuesto de fórmula (6) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, Me es un grupo metilo, y Et es un grupo etilo); y a partir del compuesto de fórmula (6), se produce el compuesto de fórmula (7) (en donde TMS es un grupo trimetilsililo, Me es un grupo metilo, y Et es un grupo etilo); y a partir del compuesto de fórmula (7), se produce el compuesto de fórmula (8) (en donde Me es un grupo metilo, y Et es un grupo etilo); y a partir del compuesto de fórmula (8), se produce el compuesto de fórmula (9) (en donde Me es un grupo metilo, Et es un grupo etilo y Pr es un grupo propilo); y a partir del compuesto de fórmula (9), se obtiene el compuesto de fórmula (10) (en donde Et es un grupo etilo y Pr es un grupo propilo); y a partir del compuesto de fórmula (10), se produce el compuesto de fórmula (11) (en donde Et es un grupo etilo, y tBu es un grupo t-butilo); y a partir del compuesto de fórmula (11), se produce el compuesto de fórmula (12) (en donde Et es un grupo etilo), caracterizado porque la mejora comprende una etapa (i) para obtener el compuesto de fórmula (3) que comprende mezclar el compuesto de fórmula (1), un agente litiante, un reactivo de formilación y un reactivo de iodación.</p> |
