一种质子泵抑制剂的肠溶微丸制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种质子泵抑制剂肠溶微丸制剂及其制备方法。本发明的质子泵抑制剂肠溶微丸由空白丸芯、载药层、隔离层(I)和(II)及肠溶层组成，载药层和隔离层(I)同时含有水溶性无机碱，且载药层所用碱包含氢氧化钠和能与氢氧化钠在水溶液中形成缓冲且pH为11-12(不包括11)的碱性环境的另外一种水溶性无机碱。本发明所得质子泵抑制剂肠溶微丸成功解决了现有质子泵抑制剂肠溶微丸制剂存在的技术问题，是一种载药效率高、抗酸效果优良、释放度高且重复性良好、生物利用度高、稳定性好的优良制剂。

主权项

一种质子泵抑制剂肠溶微丸，由空白丸芯、载药层、隔离层（Ⅰ）和（Ⅱ）及肠溶层组成，其特征在于：载药层和隔离层（Ⅰ）同时含有水溶性无机碱，且载药层所用碱包含氢氧化钠和能与氢氧化钠在水溶液中形成缓冲且pH为大于11小于等于12的碱性环境的另外一种水溶性无机碱；所述质子泵抑制剂肠溶微丸的重量百分比组成为：空白丸芯                     5‑40%载药层                       5‑20%隔离层（Ⅰ）                 5‑30%隔离层（Ⅱ）                 5‑35%肠溶层                      15‑40%；其中，各层的具体组成及重量百分比可为：1）空白丸芯                    100%2）载药层 质子泵抑制剂活性药物        35‑70%氢氧化钠                      1‑5% 粘合剂                       5‑30% 另一水溶性无机碱             10‑40%表面活性剂                    1‑6%3）隔离层（Ⅰ） 包衣剂                       30‑50% 水溶性无机碱                 15‑35%增塑剂                       3‑15%二氧化钛                      1‑10%滑石粉                       10‑30%4）隔离层（Ⅱ）包衣剂                        40‑60%增塑剂                         5‑20% 二氧化钛                       1‑10%滑石粉                        15‑30%5）肠溶层肠溶材料                      50‑70%滑石粉                        20‑40%增塑剂                         1‑10%二氧化钛                       0.5‑5%；其中，质子泵抑制剂选自奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、以及它们的光学活性体，可为游离碱形式或碱性盐形式。