| 发明名称 | 一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物、其制备方法及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物，其为具有式I所示结构的化合物：<img file="dda0000067131550000011.GIF" wi="645" he="230" />其中，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基、被卤素或羟基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基、C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基、C<sub>1</sub>～C<sub>9</sub>烷酰基或C<sub>6</sub>～C<sub>9</sub>芳酰基；R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基、C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基、C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷氨基或C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳氨基。本发明的优点在于，本发明的4-羟基苯酰丙烯酸衍生物具有对结核分枝杆菌蛋白激酶PknB的抑制活性，能够抑制结核分枝杆菌，包括多重耐药的结核分枝杆菌；还能够抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌等多种耐药性革兰氏阳性菌，与已有的抗生素无交叉耐药性，具有良好的抗菌效果。 | ||
| 申请公布号 | CN102816067A | 申请公布日期 | 2012.12.12 |
| 申请号 | CN201110153640.2 | 申请日期 | 2011.06.09 |
| 申请人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 发明人 | 余利岩;黄彬;王玉成;许乐幸;游雪甫;刘红宇;张玉琴;司书毅 |
| 分类号 | C07C69/736(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;C07C69/73(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C69/736(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王加岭;张庆敏 |
| 主权项 | 1.一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物，其特征在于，其为具有式I所示结构的化合物：<img file="FDA0000067131530000011.GIF" wi="647" he="232" />其中，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基、被卤素或羟基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基、C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基、C<sub>1</sub>～C<sub>9</sub>烷酰基或C<sub>6</sub>～C<sub>9</sub>芳酰基；R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基、C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基、C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷氨基或C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳氨基。 | ||
| 地址 | 100050 北京市西城区南纬路2号院 | ||