Procedimiento para la síntesis enantioselectiva de enantiómeros individuales de derivados tiosustituidos de arilmetanosulfinilo por oxidación asimétrica

摘要

Un procedimiento para la preparación de un compuesto sulfóxido de la fórmula (I), bien como unenantiómero individual o en una forma enantioméricamente enriquecida:en que:Ar es:en que:X es un enlace, O, S(O)2, NH, OCH2, CH2NH, S(O)2NH;R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, OR16, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquiniloC2-C6, cicloalquilo C3-C7, C( >= O)R16, CO2R16, OC( >= O)R16, C( >= O)NR17R18, NR15C( >= O)R16, NR15CO2R16, OC( >=O)NR17R18 y NR15C( >= S)R16;alternativamente, dos grupos R2 pueden combinarse para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi o ungrupo propilendioxi;Ar1 es fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cinco R3; cicloalquenilo C5-C10, opcionalmente sustituido con ceroa cinco R3; un grupo heteroarilo de C5-C10 miembros, opcionalmente sustituido con cero a cinco R3, en que dichoheteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S o Se;en que:R3 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, OR16, OCF3, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, CH2OR18, alquilo C1-C6, alqueniloC2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de tres a siete miembros, fenilo, heteroarilo de cinco oseis membros, arilalquilo C7-C10, C( >= O)R16, CO2R16, OC( >= O)R16, C( >= O)NR17R18, NR15C( >= O)R16, NR15CO2R16,OC( >= O)NR17R18 y NR15C( >= S)R18 y NR15S( >= O)2R16;