发明名称 作为5-HT2A和D3受体双重调节剂的苯甲酰基-哌啶衍生物
摘要 本发明涉及作为血清素5-HT2a和多巴胺D3受体双重调节剂的通式(I)的化合物,其中R1和A如说明书中所定义,它们的制备、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。通式(I)的化合物对多巴胺D3和血清素(5-羟基色胺;5-HT)5-HT2A受体具有高亲和性,可有效治疗精神障碍以及其他疾病如抑郁和焦虑、药物依赖性、痴呆和记忆损伤。
申请公布号 CN101778820B 申请公布日期 2012.12.05
申请号 CN200880102670.7 申请日期 2008.07.30
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 L·戈比;G·杰什科;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;L·斯杜沃德
分类号 C07D211/32(2006.01)I 主分类号 C07D211/32(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;陈润杰
主权项 1.通式(I)的化合物以及其可药用盐,<img file="FSB00000777645000011.GIF" wi="978" he="394" />其中<img file="FSB00000777645000012.GIF" wi="1175" he="314" />A是苯基或萘基,任选被1至5个选自下组的取代基取代:氰基或卤代;m是1、2或3;n是1、2、3、4或5;o是0、1或2;R<sub>2</sub>选自氢、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷基和C<sub>1-6</sub>-烷氧基;R<sub>3</sub>选自氢,条件是R<sup>2</sup>≠氢;羟基;C<sub>1-6</sub>-烷基;-NH(CO)-C<sub>1-6</sub>-烷基;-O-C<sub>1-6</sub>-烷基;-O-C<sub>3-7</sub>-环烷基;和-O-(3至7元杂环烷基);其中3至7元杂环烷基表示由1、2或3个环组成、包含1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的单价饱和部分。
地址 瑞士巴塞尔