发明名称 新化合物、与之相关的药物组合物和方法
摘要 本发明涉及可用于在患者中治疗多种代谢相关病症的新化合物。本发明化合物具有结构式(I):其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、n、p、q及Ar均如本文所定义,包括其立体异构体、溶剂合物及药学上可接受的盐。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,以及在有需要患者中使用其的方法。<img file="dda0000124732660000011.GIF" wi="808" he="363" />
申请公布号 CN102803214A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201080028369.3 申请日期 2010.06.23
申请人 贝林格尔.英格海姆国际有限公司;纽罗克里恩生物科学公司 发明人 B.戴克;J.A.特兰;田宫纯子;F.乔维克;T.维克斯;陈陈;N.哈利奥特;T.库恩;N.J.埃什维克
分类号 C07D211/68(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I 主分类号 C07D211/68(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 邹宗亮
主权项 1.式(I)化合物,包括其任一互变异构体与立体异构体,或其盐或其溶剂合物或水合物:<img file="FDA0000124732640000011.GIF" wi="1169" he="404" />其中:Ar为芳基或杂芳基,其中该芳基与杂芳基任选被1-5个R<sup>4</sup>取代;R<sup>1</sup>在各情况下独立地为C<sub>1-4</sub>烷基、F、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基-O-、-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>或-C(=O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>在各情况下独立地为C<sub>1-4</sub>烷基、F、羟基或C<sub>1-4</sub>烷基-O-;R<sup>3</sup>为R<sup>AlK</sup>、芳基-C<sub>1-4</sub>烷基、杂环-C<sub>1-4</sub>烷基、-C(=O)R<sup>6</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-C(=X)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、芳基或杂环,其中各烷基、R<sup>Alk</sup>、芳基及杂环基团任选被1-4个互相独立地选自R<sup>8</sup>的取代基取代;R<sup>4</sup>在各情况下独立地为卤素、氰基、羟基、R<sup>Alk</sup>、-NO<sub>2</sub>、-C(=O)H、-C(=O)R<sup>5</sup>、-C<sub>1-3</sub>-烷基-C(=O)R<sup>5</sup>、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-C(=O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-C<sub>1-3</sub>-烷基-C(=O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-S(=O)R<sup>5</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>-O-R<sup>5</sup>、R<sup>Alk</sup>-O-、R<sup>Alk</sup>-S-、-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、芳基、芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、杂环、杂环-C<sub>1-6</sub>烷基、-NR<sup>6</sup>C(=O)R<sup>5</sup>、-NR<sup>6</sup>S(=O)<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-NR<sup>6</sup>C(=O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>6</sup>C(=O)OR<sup>7</sup>、-NR<sup>6</sup>C(=NR<sup>6</sup>)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>或-NR<sup>6</sup>S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,其中各烷基、R<sup>Alk</sup>、芳基及杂环任选被1-5个互相独立地选自R<sup>8</sup>的取代基取代;R<sup>5</sup>为R<sup>Alk</sup>、杂环、芳基、杂环-C<sub>1-3</sub>-烷基或芳基-C<sub>1-3</sub>-烷基,其中各烷基、R<sup>Alk</sup>、杂环及芳基任选被1-4个互相独立地选自R<sup>8</sup>的取代基取代;R<sup>6</sup>在各情况下独立地为H、R<sup>Alk</sup>、杂环、杂环-C<sub>1-6</sub>-烷基、芳基或芳基-C<sub>1-3</sub>-烷基,其中各R<sup>Alk</sup>、杂环、芳基及烷基任选被1-4个卤素、羟基、-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基-O-及-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>取代;R<sup>7</sup>在各情况下独立地为H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>8</sup>在各情况下独立地为氰基、羟基、R<sup>AlK</sup>、芳基、芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、杂环、杂环-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、氧代、C<sub>1-4</sub>卤代烷基、-NO<sub>2</sub>、-C(=O)H、-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-OC(=O)R<sup>Alk</sup>、-C(=O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-S(=O)R<sup>Alk</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>Alk</sup>、C<sub>1-6</sub>烷基-O-、卤代C<sub>1-4</sub>烷基-O-、-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-SR<sup>6</sup>、-NR<sup>6</sup>C(=O)R<sup>Alk</sup>、-NR<sup>6</sup>S(=O)<sub>2</sub>R<sup>Alk</sup>、-NR<sup>6</sup>C(=O)OR<sup>Alk</sup>、-NR<sup>6</sup>C(=O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>或-NR<sup>6</sup>S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,其中各R<sup>Alk</sup>、烷基、芳基及杂环任选被1-4个取代基取代,所述取代基互相独立地选自卤素、羟基、-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基-O-、-NR<sup>6</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>及-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;R<sup>Alk</sup>在各情况下独立地为C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、C<sub>2-6</sub>-炔基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-3</sub>-烷基、C<sub>4-8</sub>-环烯基或C<sub>4-8</sub>-环烯基-C<sub>1-3</sub>-烷基;X表示O或S;n在各情况下为0、1或2;p在各情况下为0或1;且q为0、1或2。
地址 德国英格海姆