| 发明名称 | 17β-烷基-17α-氧基-雌三烯 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的17β-烷基-17α-氧基-雌三烯、它们的制备方法、所述17β-烷基-17α-氧基-雌三烯用于制备药物的用途，以及包含所述化合物的药物制剂<img file="dda0000133598390000011.GIF" wi="1064" he="521" /> | ||
| 申请公布号 | CN102802634A | 申请公布日期 | 2012.11.28 |
| 申请号 | CN201080034280.8 | 申请日期 | 2010.05.26 |
| 申请人 | 拜耳医药股份有限公司 | 发明人 | R·博尔曼;N·海因里希;J·许布纳;G·克特绍;H·金策尔;P·利瑙;M·格里施;S·克雷尔;D·朗;K·德内;M·桑德尔;J·霍夫曼;T·温特曼特尔 |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物以及它们的对映体和非对映体、它们的盐、溶剂合物和所述溶剂合物的盐<img file="FDA0000133598370000011.GIF" wi="824" he="429" />其中Hal表示在11β-位与雌三烯骨架相连的氟或氯；且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立地表示氢、氟、氯或溴，且R<sup>3</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷酰基基团，且R<sup>17</sup>’表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷酰基基团，R<sup>17</sup>”表示任选地单氟代或多氟代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-炔基基团，其中R<sup>17</sup>’-O在17α-位与雌三烯骨架相连，且R<sup>17</sup>”在17β-位与雌三烯骨架相连；且U表示直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>13</sub>-亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>13</sub>-亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>13</sub>-亚炔基基团，或者表示基团A-B，其中A与雌三烯骨架相连，并且是通过-CH<sub>2</sub>-与雌三烯骨架相连的苯亚甲基基团，是亚苯基基团，或是通过烷基基团与雌三烯骨架相连的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-亚烷基-亚苯基基团，且B是直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>13</sub>-亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>13</sub>-亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>13</sub>-亚炔基基团，且其中A和B还可通过氧原子彼此相连，V表示亚甲基或-C(O)-基团，且X表示键或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-亚烷基基团，且R<sup>5</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-炔基基团，R<sup>6</sup>表示氢或基团-CH<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>或C(O)-R<sup>7</sup>，其中R<sup>7</sup>表示氢或者可被羟基单取代或多取代的直链或支链的非氟代的或至少部分氟代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基基团，或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与X和侧链的氮原子一起形成4至6元杂环基环，所述杂环基环除了所述侧链的氮原子之外，还可含有另外的杂原子和/或可含有羰基基团，Y表示C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>-亚烷基基团，E表示C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-全氟烷基基团，或者表示被卤素或-CF<sub>3</sub>单取代至五取代的苯基基团。 | ||
| 地址 | 德国柏林 | ||