厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔的制备方法

摘要

本发明揭示了一种厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔的制备方法，其包括如下步骤：用工业原料3-硝基苯乙酮(I)，通过卫尔斯迈尔反应获得含有卤素取代烯键的中间体1-氯-1-(3-硝基苯基)-2-(N，N-二甲基甲肟)-基-乙烯(II)；然后其通过水解反应得到醛基中间体1-氯-1-(3-硝基苯基)-2-甲醛)-基-乙烯(III)；再经过消除反应，得到中间体3-硝基苯乙炔(IV)；所述中间体3-硝基苯乙炔(IV)通过硝基还原反应，得到所述厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔(中间体A)。该制备方法可提高原子经济性、工艺简洁性和环境友好性，从而简单方便地制得厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔。

主权项

一种厄罗替尼中间体3‑氨基苯乙炔的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：用工业原料3‑硝基苯乙酮(I)，通过卫尔斯迈尔反应获得含有卤素取代烯键的中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑(N，N‑二甲基甲肟)‑基‑乙烯(II)；所述中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑(N，N‑二甲基甲肟)‑基‑乙烯(II)通过水解反应得到醛基中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑甲醛)‑基‑乙烯(III)；所述中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑甲醛)‑基‑乙烯(III)经过消除反应，得到中间体3‑硝基苯乙炔(IV)；所述中间体3‑硝基苯乙炔(IV)通过硝基还原反应，得到所述厄罗替尼中间体3‑氨基苯乙炔(中间体A)。