用于抗肿瘤药物的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药

摘要

本发明为一种用于抗肿瘤的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药，其化学名称为：(4S)-4，11-二乙基-4-羟基-9-(3-硝基芳甲氧基)-1H-吡喃并[3'，4'：6，7]吲哚嗪并[1，2-b]喹啉-3，14(4H，12H)-二酮。它是利用间硝基芳甲醇作为修饰剂，在Mitsunobu反应条件下，与SN-38进行成醚反应，将其羟基保护起来，制成毒性小的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药，简称间硝基芳甲基SN-38。其用途是作为主要有效成分用于制备抗肿瘤药剂，特别是用于制备治疗肺癌的抗肿瘤药剂。

主权项

1.用于抗肿瘤药物的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药，其化学名称为：(4S)-4，11-二乙基-4-羟基-9-(3-硝基芳甲氧基)-1H-吡喃并[3'，4'：6，7]吲哚嗪并[1，2-b]喹啉-3，14(4H，12H)-二酮，化学结构式为：在上述结构中，Y可以在苯环的2或4或5或6位置上取代，也可以是这些位置上的相同或者不同的Y双取代；Y可以是如氟、氯、溴、甲基、甲氧基、甲巯基等；Y也可以是氰基、酰胺基、甲酰基、甲酯基、三氟甲基、甲磺酰基和硝基等；Y还可以是0-6个亚甲基联接的二甲胺基、哌啶基、N’-甲基哌嗪基、吡啶基(侧链位置可以是2、3、4)；R为C1-C6脂肪集团或芳香集团。