发明名称 Derivados de oxa-esteroides como moduladores selectivos del receptor de progesterona
摘要 Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en la queR1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino:R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4;R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo y -CCR4;R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-4-OH, alquilo C1-4NRCRD, alquilo C1-4halogenado, alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo; en las que arilo o heteroarilo se encuentrasustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente entre hidroxi,carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino,(alquilaminoC1-4) y di(alquilC1-4)amino; y en la que RC y RD están seleccionados cada uno de forma independienteentre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4;o una de sus sales o ésteres aceptables farmacéuticamente en el que el término "heteroarilo" indica cualquierestructura de anillo aromático monocíclico de cinco o seis miembros que contiene al menos un heteroátomo queestá seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, que contiene de manera opcional de uno a tresheteroátomos adicionales seleccionados de manera independiente entre el grupo que consiste en O, N y S; o unaestructura de anillo aromático bicíclico de nueve a diez miembros que contiene al menos un heteroátomoseleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, que contiene de manera opcional de uno a cuatroheteroátomos adicionales seleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en O, N y S.
申请公布号 ES2389113(T3) 申请公布日期 2012.10.23
申请号 ES20070757100T 申请日期 2007.02.16
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. 发明人 KANG, FU-AN;JAIN, NARESHKUMAR F.;SUI, ZHIHUA
分类号 C07J73/00;A61K31/58;A61P5/36;A61P5/46 主分类号 C07J73/00
代理机构 代理人
主权项
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