一种制备来匹卢定的方法

摘要

本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种制备来匹卢定的方法。该方法采用了逐步合成及片段合成相结合的方法，大大降低了合成的难度，节约了合成的时间，并减少了最终的杂质，提高了纯度和收率，具有可观的经济实用价值，同时在多对二硫键成环类多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。

主权项

一种制备来匹卢定的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：取甘氨酸与CTC树脂偶联获得甘氨酸‑CTC树脂；步骤2：取所述甘氨酸‑CTC树脂采用逐步偶联法分别获得片段‑CTC树脂；取所述片段‑CTC树脂分别经第一裂解得到相应的片段；步骤3：取谷氨酸与RinkAmide树脂偶联获得谷氨酸‑RinkAmide树脂；步骤4：取所述谷氨酸‑RinkAmide树脂采用逐步偶联法获得片段‑RinkAmide树脂；步骤5：取所述片段‑RinkAmide树脂采用片段偶联法将步骤2所述相应的片段依次偶联，获得Lepirudin‑RinkAmide树脂；步骤6：取所述Lepirudin‑RinkAmide树脂经第二裂解获得Lepirudin线性粗肽，再经液相氧化、纯化、冻干，即得。