发明名称 |
作为鞘氨醇-1-磷酸酯-2(S1P<sub>2</sub>)受体的亚型-选择性调节剂的稠环吡啶化合物 |
摘要 |
本发明提供由式(I)表示的化合物,所述化合物各自可具有鞘氨醇-1-磷酸酯受体激动剂和或拮抗剂的生物活性,其中这些化合物选自下列:其中A,B,C,D,X,Y,Z以及R<sup>3</sup>的定义在说明书中的那些。所述化合物用于治疗选自下列的哺乳动物的疾病或病症:眼病;系统血管屏障相关的疾病;变态反应和其它炎性疾病;心脏病或病症;纤维化;疼痛和创伤。<img file="dda0000158874370000011.GIF" wi="913" he="521" /> |
申请公布号 |
CN102741232A |
申请公布日期 |
2012.10.17 |
申请号 |
CN201080049269.9 |
申请日期 |
2010.09.28 |
申请人 |
阿勒根公司 |
发明人 |
W·K·方;王黎明;E·G·科普斯;周健雄;W·B·艾姆 |
分类号 |
C07D215/38(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/38(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
胡洪慧;张广育 |
主权项 |
1.一种由式I表示的化合物,具有鞘氨醇-1-磷酸酯受体拮抗剂的生物活性:<img file="FDA0000158874350000011.GIF" wi="495" he="282" />其中:其中A是直接的键或(CR)以及B,C和D独立地选自(CR)和N,其中R是H或烷基,然而,条件为不是所有的B,C和D是N,并且当A是直接的键时,D是(CR);R<sup>3</sup>选自烷基:X选自O,NR<sup>4</sup>和CR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自H和烷基,Y选自O或S,以及Z是取代的芳环。 |
地址 |
美国加利福尼亚 |