| 摘要 |
1. Способ получения по существу стереохимически чистого соединения 12 ((-)-2-{(E)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-8-[2-(трифторметил)фенил]-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридина), включающий стадии: ! a) получения смеси соединения 11 и соединения 12 взаимодействием соединения формулы I с соединением формулы IV как показано ниже: ! ! где X представляет собой уходящую группу; R представляет собой разветвленную или неразветвленную C1-C6алкильную группу или разветвленную или неразветвленную C2-C6алкенильную группу; и стереохимическая конфигурация атома углерода 1 представляет собой смесь R и S изомеров; ! b) образования смеси диастереомерных солей соединения 11 и соединения 12 путем обработки смеси соединения 11 и соединения 12 соединением хиральной карбоновой кислоты; ! c) кристаллизации диастереомерной соли, образованной соединением 12, из раствора диастереомерных солей, образованных соединением 11 и соединением 12; и ! d) образования соединения 12 из полученной диастереомерной соли соединения 12. ! 2. Способ получения смеси соединения 11 и соединения 12, включающий стадию взаимодействия соединения формулы I или его соли с соединением формулы IV или его солью, как показано ниже: ! ! где X, R и стереохимическая конфигурация атома углерода 1 являются такими, как определено в п.1. ! 3. Способ по п.1 или 2, где взаимодействие проводят в метаноле или тетрагидрофуране, или их смеси в присутствии имидазола или ацетата натрия, необязательно с последующим добавлением триэтиламина. ! 4. Способ получения по существу стереохимически чистого соединения 12 ((-)-2-{(E)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-8-[2-(трифторметил)фени� |
