发明名称 作为食欲素受体拮抗剂的四氢噻唑衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的新颖四氢噻唑衍生物其中A及R1如说明书中所阐述,及其作为药剂(尤其作为食欲素(orexin)受体拮抗剂)的用途。
申请公布号 CN101641342B 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN200880009648.8 申请日期 2008.03.25
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;马库斯·古德;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西弗朗
分类号 C07D277/04(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I 主分类号 C07D277/04(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 周文强;李献忠
主权项 1.一种式(I)化合物<img file="FSB00000709048500011.GIF" wi="366" he="339" />其中四氢噻唑环上的立体中心呈(R)-构型,以及A代表<img file="FSB00000709048500012.GIF" wi="1053" he="187" />X代表O或S;R<sup>2</sup>代表(C<sub>1-4</sub>)烷基;D代表苯基,其未经取代、经独立选自由(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、三氟甲基及卤素组成的群的取代基单取代、二取代或三取代;R<sup>1</sup>代表芳基,其中该芳基选自由下列组成的群:苯基-、萘基-、2,3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基-、2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基-、4H-苯并[1,3]二氧杂环己烯基、2H-苯并吡喃基-、二氢苯并吡喃基-、3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪基-及3-联苯基,其中该等基团为未经取代、经独立选自由(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、三氟甲基、卤素及硝基组成的群的取代基单取代、二取代或三取代;或R<sup>1</sup>代表杂芳基,其中杂芳基表示含有1个、2个或3个各自独立选自氧、氮及硫的杂原子的5-至10-元单环或二环芳环,其未经取代、经独立选自由(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、卤素、羟基-(C<sub>1-4</sub>)烷基及三氟甲基组成的群的取代基单取代、二取代或三取代;或其药学上可接受的盐。
地址 瑞士阿施维尔