发明名称 |
一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,包括如下步骤:将化合物A和化合物B溶解到溶剂中,其中A与B的摩尔比例为1:(1.0-1.5),加热至温度30-60℃,搅拌溶解,缓慢滴加浓酸,浓酸的摩尔数为化合物A的2-8倍;在80-110℃下反应16-36小时,反应结束后利用分水器除去反应生成的水,旋干溶剂,用乙酸乙酯溶解,滴加石油醚重结晶,反复处理多次。本发明所用两个原料A和B相对廉价易得,该反应所用催化剂为常见酸,副反应仅为水。所得产物纯度大于98%,收率80%左右,符合环境友好和绿色化学的要求。 |
申请公布号 |
CN102702014A |
申请公布日期 |
2012.10.03 |
申请号 |
CN201210168067.7 |
申请日期 |
2012.05.28 |
申请人 |
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
发明人 |
胡玉玺;路显峰;冯建鹏;程瑞玲;张薇;居斌;胡丽娜;陆良喆 |
分类号 |
C07C235/80(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07C235/80(2006.01)I |
代理机构 |
南京正联知识产权代理有限公司 32243 |
代理人 |
卢霞 |
主权项 |
1.一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将化合物A和化合物B溶解到溶剂中,其中A与B的摩尔比例为1:(1.0-1.5),加热至温度30-60℃,搅拌溶解,缓慢滴加浓酸,浓酸的摩尔数为化合物A的2-8倍;在80-110℃下反应16-36小时,反应结束后利用分水器除去反应生成的水,旋干溶剂,用乙酸乙酯溶解,滴加石油醚重结晶,反复处理多次,具体反应式如下:<img file="431220DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="366" he="90" />。 |
地址 |
225321 江苏省泰州市经济开发区滨江工业园泰镇路8号 |