1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-4-酮类化合物及其医药用途

摘要

本发明涉及通式I所示的1，3，8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-4-酮类化合物，其异构体、光学异构体、消旋体或可药用盐，含有它们的药用组合物，以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。

主权项

化合物、其光学对映体、消旋体或可药用盐，所述化合物选自：(±)8‑(3‑甲氧基‑苯甲酰基)‑1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑(3‑甲基‑丁酰基)‑1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮)，(±)(1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮‑8‑基)‑酮‑乙酸甲酯，(±)8‑环戊甲酰基‑1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑(3，3‑二甲基‑丁酰基)‑1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)(1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮‑8‑基)‑酮‑乙酸乙酯，(±)8‑[2‑(4‑甲氧基‑苯基‑乙酰基)‑1‑(4‑氟‑苯基‑)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑(4‑氯‑苯甲酰基)‑1‑(4‑氟‑苯基)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑(2‑氟‑苯甲酰基)‑1‑(4‑氟‑苯基)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑环戊甲酰基‑1‑(4‑氟‑苯基‑)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)(2‑氯基‑4‑硝基‑苯甲酰基)‑1‑(4‑氟‑苯基‑)‑8‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑(3，4‑二甲氧基‑苯甲酰基)‑1‑(3，3‑二甲基‑苯基)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑环戊甲酰基‑1‑(3，3‑二甲基‑苯基)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑[2‑(3‑甲氧‑苯基)‑乙酰基]‑1‑(4‑氟‑苯基)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，(±)8‑(4‑氯‑苯甲酰基)‑1‑(3，5‑二甲基‑苯基)‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮，和(±)8‑(2‑氟‑苯甲酰基)‑1‑苯基‑1，3，8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑4‑酮)。