发明名称 | 一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法 | ||
摘要 | 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤:式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物;所述催化剂为铜盐;式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的制备式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法,为一步合成法,该方法具有以下特点:(1)催化剂廉价易得,反应操作简单,适合大规模生产;(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性,能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物;(3)催化体系对底物的普适性强,含各种官能团的底物都能高效地进行反应。 | ||
申请公布号 | CN102675223A | 申请公布日期 | 2012.09.19 |
申请号 | CN201210132757.7 | 申请日期 | 2012.04.28 |
申请人 | 清华大学 | 发明人 | 华瑞茂;居佳 |
分类号 | C07D239/74(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/74(2006.01)I |
代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人 | 关畅 |
主权项 | 1.式I所示化合物的制备方法,包括如下步骤:式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物;所述催化剂为铜盐;式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮;<img file="FDA0000158768340000011.GIF" wi="1173" he="220" />式I 式II 式III式中,R<sup>1</sup>为氢或碳原子数为1~10的烷基;R<sup>2</sup>为氢、碳原子数为1~10的烷基或取代芳基;R<sup>3</sup>为氢、卤素、碳原子数为1~10的烷氧基、硝基或碳原子数为1~10的烷基;X为氟、氯或溴。 | ||
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