发明名称 3-取代-1-甲基-2,4-喹唑啉二酮类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了通式I所示的3-取代-1-甲基-2,4-喹唑啉二酮类化合物,这些化合物经体外抗微生物活性检测,发现对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌)、革兰氏阴性菌(大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌)和真菌(假丝酵母菌、白色念珠菌)都具有一定抑制活性,且部分化合物对部分测试菌株的抑制活性接近甚至优于现有药物硫酸链霉素和多氧霉素D,尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌较为敏感,可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物,且制备方法简单,原料易得,成本较低。<img file="dda00001680643200011.GIF" wi="622" he="335" />
申请公布号 CN102675226A 申请公布日期 2012.09.19
申请号 CN201210164365.9 申请日期 2012.05.24
申请人 西南大学 发明人 吉庆刚;杨丹
分类号 C07D239/96(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D239/96(2006.01)I
代理机构 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人 赵荣之
主权项 1.通式I所示的3-取代-1-甲基-2,4-喹唑啉二酮类化合物:<img file="FDA00001680643000011.GIF" wi="622" he="334" />式中Ar为<img file="FDA00001680643000012.GIF" wi="1167" he="207" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地为氢、卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷酰氧基;R<sub>7</sub>为氢或C1-C6烷酰基;X为O或S。
地址 400715 重庆市北碚区天生路2号