| 发明名称 | 环五肽细胞凋亡酶抑制剂及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类环五肽细胞凋亡酶抑制剂及其制备方法，该化合物由五个氨基酸彼此之间以肽键连接成环状结构，所述五个氨基酸中一个为芳基氨基酸，一个为环状氨基酸，另外三个氨基酸为脂肪基氨基酸或取代脂肪基氨基酸，所述五个氨基酸相互独立，并非完全相同，按随机顺序排列。本发明所述的环五肽化合物对caspases酶具有良好的抑制作用，特别是对caspase-3的抑制活性更强。 | ||
| 申请公布号 | CN101544688B | 申请公布日期 | 2012.09.19 |
| 申请号 | CN200910074287.1 | 申请日期 | 2009.05.06 |
| 申请人 | 河北科技大学 | 发明人 | 刘守信;杨毅华;张萧洁;李军章;李振朝;姚子俭 |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.环五肽细胞凋亡酶抑制剂，其特征在于，该类化合物由五个氨基酸彼此之间以肽键连接成环状结构，所述五个氨基酸中一个为芳基丙氨基酸，一个为脯氨酸，另外三个氨基酸为天然脂肪基氨基酸或取代脂肪基氨基酸，所述的环五肽具有式(I)结构，<img file="FSB00000851092300011.GIF" wi="574" he="489" />其中，R为氢；R<sub>1</sub>为异丙基或异丁基；R<sub>4</sub>为CH<sub>2</sub>ArX，其中Ar为苯基、萘基或喹啉基中的一种，X为氢或氯；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为异丙基或异丁基。 | ||
| 地址 | 050018 河北省石家庄市裕华东路70号 | ||