发明名称 一种苄星头孢匹林的制造方法
摘要 本发明涉及一种苄星头孢匹林的制造方法,用于化学药物合成,它公开了7-ACA与4-吡啶基硫代乙酰氯盐的重量比为1∶0.80~1∶5,在碱中0~30℃下,0.5~15小时内进行反应,生成头孢匹林酸,然后,头孢匹林酸与二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺在其重量比为1∶0.65~1∶2.6,在0~50℃,反应0.1~20小时,过滤、洗涤、干燥,得到白色固体苄星头孢匹林。所述溶液中的溶剂为丙酮、乙醇、水、甲醇、苯、甲苯、二甲苯、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、环己烷、乙酸甲酯和乙酸丁酯中任何一种或多种,所述碱为三乙胺、醋酸钠或异辛酸钠。本发明的优点是原料易得且价廉,生产工艺流程少且简单,适合于工业化生产。
申请公布号 CN102020665B 申请公布日期 2012.09.19
申请号 CN201010586587.0 申请日期 2010.12.10
申请人 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 发明人 傅海燕;刘学斌;田美如
分类号 C07D501/28(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I 主分类号 C07D501/28(2006.01)I
代理机构 广州三辰专利事务所 44227 代理人 范钦正
主权项 一种苄星头孢匹林的制造方法,其特征是在有机碱存在的溶液中7‑氨基头孢烷酸与4‑吡啶基硫代乙酰氯盐的重量比为1∶0.80~1∶5,温度为0~30℃,时间为0.5~15小时内进行反应,生成头孢匹林酸,然后,头孢匹林酸与二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺在其重量比为1∶0.65~1∶2.6,温度0~50℃,时间为0.1~20小时反应,过滤、洗涤、干燥,得到白色固体苄星头孢匹林,所述溶液中的溶剂为丙酮、乙醇、水、甲醇、苯、甲苯、二甲苯、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、环己烷、乙酸甲酯和乙酸丁酯中任何一种或多种,所述有机碱为三乙胺、醋酸钠或异辛酸钠。
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