| 发明名称 |
一种制备手性化合物8-苯乙基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法 |
| 摘要 |
本发明公开了一种合成莫西沙星侧链(S，S)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的中间体手性化合物8-苯乙基-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法。该方法以手性化合物8-苯乙基-7，9-二氧代-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷为原料，采用金属硼氢化化物与金属卤化物MXn还原体系进行反应，还原羰基而得目标产物。本发明所用金属硼氢化化物与金属卤化物MXn还原体系，避开了价格贵，生产操作危险的还原试剂氢化锂铝，此法降低了生产成本，而且提高了生产的安全性，为莫西沙星侧链(S，S)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的工业化生产提供了一条经济、安全的合成路线。 |
| 申请公布号 |
CN102675307A |
申请公布日期 |
2012.09.19 |
| 申请号 |
CN201110064347.9 |
申请日期 |
2011.03.17 |
| 申请人 |
苏州中科天马肽工程中心有限公司;苏州天马精细化学品股份有限公司 |
发明人 |
刘世领;焦志刚;孟祥云;韦伟;蒋勇;谢宏;徐国良;徐敏 |
| 分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种制备手性化合物8-苯乙基-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法，以结构式如式I所示的手性化合物8-苯乙基-7，9-二氧代-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷为原料，采用金属硼氢化物与金属卤化物MX<sub>n</sub>还原体系进行反应，得到结构如式II所示的手性化合物8-苯乙基-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷。<img file="FSA00000453059600011.GIF" wi="1157" he="316" /> |
| 地址 |
215101 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号 |
