发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОСПОРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНЫХ И КОЖНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ
摘要 1. Способ лечения вододефицитного состояния сухого глаза, увеита или факоанафилактического эндофтальмита в глазу, или баланита, псориаза или атопического дерматита кожи, где указанный способ включает стадии местного введения в глаз или на кожу терапевтически эффективного количества производного циклоспорина A, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных формулой: ! ! где R1 представляет собой S-Alk-R, где Alk представляет собой алкиленовую или алкиленильную связь, R представляет собой -N=C(NR3R4)(NR5R6) или -NR7[(NR3R4)C=NR5], т.е. гуанидины или -N=C(R8)(NR9R10), т.е. амидины, где R3-R10 представляет собой H, Alk, Ar или (СН2)nAr, где Ar представляет собой арильную группу, и n представляет собой целое число от 1 до 13, или R3 и R4, или R4 и R5, или R5 и R7, или R3 и R7, или R9 и R10, или R8 и R9 вместе могут представлять собой -(СН2)х-, где х представляет собой целое число от 2 до 5, и R2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, низшего алкила и замещенного гидроксилом низшего алкила. ! 2. Способ по п.1, где R1 представляет собой метилен или C2-C6 полиметиленовую связь. ! 3. Способ по п.1, где R1 представляет собой C3-C6 алкениленильную связь. ! 4. Способ по п.1 где R представляет собой -N=C(NR3R4)(NR5R6) или -NR7C(NR3)(C=NR5), где R3-R7 представляет собой H, Alk, Ar или (СН2)nAr, где Ar представляет собой арильную группу и n представляет собой целое число от 1 до 13, или R3 и R4, или R4 и R5, или R5 и R7, или R3 и R7 вместе могут представлять собой -СН2-CH2- или -CH2-СН2-CH2-. ! 5. Способ по п.1, где указанное производное циклоспорина A представляет собой 3-замещенное производное диаминоиминоалкилтиоциклоспорина A. ! 6. Способ по п.1, где указанное производное циклоспорина A выбрано из группы, состоящей из производных ((R)-(диамино)иминоал
申请公布号 RU2011104584(A) 申请公布日期 2012.08.20
申请号 RU20110104584 申请日期 2009.07.09
申请人 Аллерган, Инк. (US) 发明人 ГАРСТ Майкл Е. (US)
分类号 A61K9/00 主分类号 A61K9/00
代理机构 代理人
主权项
地址