发明名称 ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-ПИРИДАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА
摘要 1. Соединение формулы (I) !! или его стереоизомерная форма, в которой ! R1 является хлором, трифторметилом или циано; ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным галогеном; ! R3 является водородом, С1-4-алкилом или пиридинилметилом; ! X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; ! или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R1 является трифторметилом; ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором; ! R3 является водородом, метилом или пиридинилметилом; ! X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; ! или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват. ! 3. Соединение по п.1, в котором ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором. ! 4. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин. ! 5. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин*2,5 HCl*0,5 H2O. ! 6. Соединение по любому из пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства. ! 7. Соединение по п.6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения или предотвращения состояний, в которых поражена когнитивная деятельность; болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, шизофрении, болезни Хантингтона, болезни диффузных телец Леви, слабоумия, вызванного вирусом иммунодефицита человека, слабоумия, вызванного болезнью Крейцфельда-Якоба; амнестических нарушений; умеренных когнитивных нарушений; и возрастного когнитивного отклонения; для лечения и/или предотвращения пищевых нарушений или з
申请公布号 RU2011103759(A) 申请公布日期 2012.08.10
申请号 RU20110103759 申请日期 2009.07.01
申请人 ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE) 发明人 БАРТОЛОМЕ-НЕБРЕДА Хосе Мануэль (ES);МАКДОНАЛЬД Грегор Джеймс (BE);ВАН ГОЛ Михиль Люк Мария (ES);КОНДЕ-СЕЙДЕ Сусана (ES);ДЕЛЬГАДО-ХИМЕНЕС Франсиска (ES)
分类号 C07D237/00 主分类号 C07D237/00
代理机构 代理人
主权项
地址