发明名称 |
一种氯法拉滨及其中间体化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法,其包含下列步骤:将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的反应,即可;其中,R<sub>1</sub>为苯甲酰基,R<sub>2</sub>为苯甲酰基或乙酰基;所述的氨的醇溶液为氨的含量为1~35%(w/w)的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短,收率高,最终产品纯度高,生产成本低,操作简单,易于产业化推广。<img file="dsa00000202281800011.GIF" wi="1800" he="1183" /> |
申请公布号 |
CN101891788B |
申请公布日期 |
2012.08.08 |
申请号 |
CN201010234571.3 |
申请日期 |
2010.07.23 |
申请人 |
上海医药集团股份有限公司 |
发明人 |
朱阳;龚玲;王恽青;魏宪民;陆世红;孙珩;孙恺;杨立平 |
分类号 |
C07H19/19(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/19(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
薛琦;朱水平 |
主权项 |
1.一种如式I所示的氯法拉滨的制备方法,其特征在于包含下列步骤:将化合物VII在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的反应,即可;<img file="FSB00000665373000011.GIF" wi="1667" he="662" />其中,R<sub>1</sub>为苯甲酰基,R<sub>2</sub>为苯甲酰基或乙酰基;所述的氨的醇溶液为氨的含量为1~35%(w/w)的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基醇溶液。 |
地址 |
200020 上海市太仓路200号 |