发明名称 一种氯法拉滨及其中间体化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法,其包含下列步骤:将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的反应,即可;其中,R<sub>1</sub>为苯甲酰基,R<sub>2</sub>为苯甲酰基或乙酰基;所述的氨的醇溶液为氨的含量为1~35%(w/w)的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短,收率高,最终产品纯度高,生产成本低,操作简单,易于产业化推广。<img file="dsa00000202281800011.GIF" wi="1800" he="1183" />
申请公布号 CN101891788B 申请公布日期 2012.08.08
申请号 CN201010234571.3 申请日期 2010.07.23
申请人 上海医药集团股份有限公司 发明人 朱阳;龚玲;王恽青;魏宪民;陆世红;孙珩;孙恺;杨立平
分类号 C07H19/19(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/19(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 1.一种如式I所示的氯法拉滨的制备方法,其特征在于包含下列步骤:将化合物VII在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的反应,即可;<img file="FSB00000665373000011.GIF" wi="1667" he="662" />其中,R<sub>1</sub>为苯甲酰基,R<sub>2</sub>为苯甲酰基或乙酰基;所述的氨的醇溶液为氨的含量为1~35%(w/w)的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基醇溶液。
地址 200020 上海市太仓路200号