4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法

摘要

本发明公开了4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：1）将1-苄基-4-哌啶酮与硼氢化钠进行加氢还原反应，得到中间体A；2）将步骤1）得到的中间体A与钯碳催化脱苄基得中产物B；3）将步骤2）得到的中产物B在三乙胺碱性溶液中与Boc酸酐反应得中产品C；4）将步骤3）得到的中产品C与对甲苯磺酰氯缩合反应得4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯。本发明的有益效果为：本发明提供的技术方案的反应操作简单方便，没有特殊条件反应，贴近工厂实际生产条件，经小试验证，反应重复性好，比较适合工厂放大生产。后处理十分简便高效，生产安全系数有大幅提高，生产过程中并无有明显有毒物质生成，且反应条件比较温和，便于生产放大过程中进行安全控制。

主权项

4‑(甲苯‑4‑磺酰氧)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：1）将1‑苄基‑4‑哌啶酮与硼氢化钠进行加氢还原反应，得到中间体A；2）将步骤1）得到的中间体A与钯碳催化脱苄基得中产物B；3）将步骤2）得到的中产物B在三乙胺碱性溶液中与Boc酸酐反应得中产品C；4）将步骤3）得到的中产品C与对甲苯磺酰氯缩合反应得4‑(甲苯‑4‑磺酰氧)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯。