发明名称 一种头孢替唑钠化合物的制备方法
摘要 本发明涉及一种抗菌化合物的制备方法,特别涉及一种制备头孢替唑钠化合物的方法,包括以下步骤:步骤1、TZT II的合成,去甲噻二唑和7-ACA反应得到TZT,其中使用碳酸二甲酯作为反应溶剂,三氟化硼碳酸二甲酯络合物作为催化剂;反应结束后,调反应液pH所用试剂为碳酸钠;三氟化硼和7-ACA重量比范围0.7-1.3。步骤2,酸酐I的合成:四氮唑乙酸和特戊酰氯反应得到酸酐;步骤3,头孢替唑III的合成:TZT II和酸酐I反应得到头孢替唑。步骤4,头孢替唑钠IV的合成:头孢替唑和钠盐反应得到头孢替唑钠IV,其中盐剂为氢氧化钠。
申请公布号 CN102617606A 申请公布日期 2012.08.01
申请号 CN201210092996.4 申请日期 2012.03.31
申请人 哈药集团制药总厂 发明人 王喜军;王彪;王威;杨新春;翁艳军
分类号 C07D501/36(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/36(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为
主权项 一种头孢替唑钠的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1、TZT II的合成,去甲噻二唑和7‑ACA反应得到TZT,其中使用碳酸二甲酯作为反应溶剂,三氟化硼碳酸二甲酯络合物作为催化剂,反应结束后,调反应液PH所用试剂为碳酸钠;三氟化硼和7‑ACA重量比范围0.7‑1.3;步骤2,酸酐I的合成:四氮唑乙酸和特戊酰氯反应得到酸酐;步骤3,头孢替唑III的合成:TZTII和酸酐I反应得到头孢替唑;其中,头孢替唑酸合成过程使用三氧化二铝柱脱色,使用的乙酸乙酯和乙醇混合溶媒重量比=0.5‑1.5,优选为1.0,步骤4,头孢替唑钠IV的合成:头孢替唑和盐剂反应得到头孢替唑钠IV,其中盐剂为氢氧化钠。
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