发明名称 |
4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明涉及化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其盐。<img file="dda0000140115890000011.GIF" wi="553" he="350" />,其中,R选自:H,C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>4</sub>直链烷基或支链烷基;X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>或X<sub>5</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;2-(1,2,4-三唑-1-基)-2-溴烷基酮与芳基硫脲按1∶1摩尔比投料,乙醇中回流反应。反应毕,减压蒸馏除去溶剂,加入乙酸乙酯洗涤,过滤,干燥得4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑氢溴酸盐,氢溴酸盐用氨水中和,乙酸乙酯萃取,干燥,减压蒸馏得4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑。4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑具有良好的抗肿瘤活性,可在制备抗癌药物中应用。 |
申请公布号 |
CN102603728A |
申请公布日期 |
2012.07.25 |
申请号 |
CN201210052546.2 |
申请日期 |
2012.03.02 |
申请人 |
湖南大学 |
发明人 |
胡艾希;叶姣;沈芳;李婉 |
分类号 |
C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其盐:<img file="FDA0000140115860000011.GIF" wi="553" he="350" />其中,R选自:H,C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>4</sub>直链烷基或支链烷基;X<sub>1</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X<sub>2</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X<sub>3</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X<sub>4</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X<sub>5</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;其盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、乳酸盐或苹果酸盐。 |
地址 |
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