发明名称 PTP1B抑制剂及其合成和在制备2型糖尿病药物中的应用
摘要 本发明涉及一种新型PTP1B抑制剂的化学全合成方法以及在治疗2型糖尿病药物中的应用,所述PTP1B抑制剂的化学结构式如下:其中苯环的2,2′,3,3′和6,6′位碳所连接的基团为溴原子;4,4′和5,5′位碳与羟基相接;化学名称中文为:双-(2,3,6-三溴-4,5-二羟基-苯基)-甲烷;英文为:bis-(2,3,6-tribromo-4,5-dihydroxy-phenyl)-methane;该化合物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性,增强胰岛素受体敏感性,对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。
申请公布号 CN102020538B 申请公布日期 2012.07.25
申请号 CN201010147904.9 申请日期 2010.04.13
申请人 中国科学院海洋研究所 发明人 史大永;范晓;李敬;郭书举
分类号 C07C39/367(2006.01)I;A61K31/055(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07C37/055(2006.01)I 主分类号 C07C39/367(2006.01)I
代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人 马驰
主权项 1.一种PTP1B抑制剂在制备治疗2型糖尿病药物中的应用,其特征在于:所述化合物是具有PTP1B酶抑制活性的化合物,能够通过负调控胰岛素信号转导通路,增强胰岛素受体敏感性,使胰岛素生理功能正常发挥,进而调控血糖,达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效;所述化合物为双-(2,3,6-三溴-4,5-二羟基-苯基)-甲烷,结构式如下:<img file="FSB00000770555000011.GIF" wi="621" he="334" />其中苯环的2,2′,3,3′和6,6′位碳所连接的基团为溴原子;4,4′和5,5′位碳与羟基相接;化学名称中文为:双-(2,3,6-三溴-4,5-二羟基-苯基)-甲烷;英文为:bis-(2,3,6-tribromo-4,5-dihydroxy-phenyl)-methane。
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