发明名称 一种对映-贝壳杉烷型二萜及其衍生物和制备方法
摘要 本发明属于化学合成领域,更具体而言,涉及一种将含有α-亚甲基环戊酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜中α-亚甲基环戊酮结构单元转化为环丁邻二酮结构单元的方法,以及由此得到的含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜和由该类化合物衍生得到的对映-贝壳杉烷型二萜“类天然”衍生物。含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜及其衍生得到的对映-贝壳杉烷型二萜“类天然”衍生物,保留了原对映-贝壳杉烷型二萜的抗肿瘤生物活性,可用于制备抗肿瘤药物。
申请公布号 CN102584760A 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN201110006815.7 申请日期 2011.01.13
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 南发俊;张仰明;刘桦楠;丁健;蒙凌华;许承辉
分类号 C07D311/00(2006.01)I;C07D491/02(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D311/00(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;鲁云博
主权项 1.一种通式结构如式I所示的含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜:<img file="FDA0000043719560000011.GIF" wi="629" he="555" />其中:“----”表示该单键存在或不存在;R<sub>1</sub>为H、羟基、C1~C6烷基酰氧基或C1~C6烷基磺酰氧基,或者与其相连的碳原子一起形成氧代基团;R<sub>5</sub>为H、羟基或C1~C6烷基酰氧基,或者与其相连的碳原子一起形成氧代基团;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立地为H、羟基或C1~C6烷基酰氧基;R<sub>4</sub>和R<sub>10</sub>各自独立地为H或羟基;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地为H、羟基、C1~C6烷基酰氧基或C1~C6烷基磺酰氧基,或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>通过-O-C1~C6烷基-O-连接;X不存在或者为氧或直接键。
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