发明名称 |
用于治疗呼吸系统疾病的取代酸 |
摘要 |
本发明涉及式I的取代酸,其中T、W、X、Y、Z、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如权利要求书所定义,它们是可用于治疗哮喘和鼻炎的药物化合物;含有它们的药物组合物;和它们的制备方法。<img file="dda0000135733520000011.GIF" wi="756" he="569" /> |
申请公布号 |
CN102557971A |
申请公布日期 |
2012.07.11 |
申请号 |
CN201210033516.7 |
申请日期 |
2005.07.06 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
罗杰.V.邦纳特;斯蒂芬.汤姆;阿尼尔.帕特尔;蒂莫西.J.卢克 |
分类号 |
C07C229/18(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07C229/18(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.式(I)化合物、其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000135733500000011.GIF" wi="426" he="652" />其中:T是S、CR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>或NR<sup>13</sup>;W是O、S、NH或CH<sub>2</sub>;X是三氟甲基或卤素;Y选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基;Z是苯基,任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:氢、卤素、CN、OH、SH、硝基、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、OR<sup>9</sup>、SR<sup>9</sup>、SOR<sup>9</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、CONR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、NR<sup>9</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、NR<sup>6</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NHCOR<sup>9</sup>、NR<sup>9</sup>COR<sup>9</sup>、NR<sup>6</sup>CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、芳基、杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基,后四种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、OR<sup>6</sup>、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>6</sup>其中n是0、1或2、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>COR<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>和NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是氢或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地表示氢、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基,后两种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、OR<sup>6</sup>和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>6</sup>其中n=0、1或2、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>COR<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>和NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的氮原子一起可以形成3-8元饱和杂环,其任选地含有一个或多个选自O、S(O)<sub>n</sub>其中n=0、1或2、NR<sup>8</sup>的杂原子,并且本身任选地被卤素或C<sub>1-3</sub>烷基取代;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>8</sup>是氢、C<sub>1-4</sub>烷基、-COC<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、CO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或CONR<sup>6</sup>C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>9</sup>表示芳基、杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基,后两种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基、杂芳基、OR<sup>6</sup>和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>6</sup>其中n=0、1或2、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>COR<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>和NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地表示芳基或杂芳基、氢、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基,后两种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基、杂芳基、OR<sup>6</sup>和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>6</sup>其中n=0、1或2、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>COR<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>和NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接的氮原子一起可以形成3-8元饱和杂环,其任选地含有一个或多个选自O、S(O)<sub>n</sub>其中n=0、1或2、NR<sup>8</sup>的杂原子,并且本身任选地被卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代;R<sup>13</sup>表示氢原子、任选被一个或多个卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>或COC<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,条件是· 当T是CR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>时,基团Z上的取代基不是NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,其中R<sup>10</sup>R<sup>11</sup>独立地是氢、芳基或烷基。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |