左旋棉酚及其醋酸盐的注射用冻干乳制剂

摘要

本发明公开了左旋棉酚及其醋酸盐的一种注射用冻干乳制剂及其制备方法。左旋棉酚及其醋酸盐的注射用冻干乳制剂由左旋棉酚或左旋醋酸棉酚、油酸、甘油、乳化剂、冻干保护剂、注射用油、pH调节剂、抗氧剂和注射用水组成，以大豆磷脂和司盘80混合物作为乳化剂，以海藻糖与人血清白蛋白混合物为冻干保护剂所得冻干乳制剂稳定性强，生物利用度高。

主权项

一种左旋棉酚及其醋酸盐的注射用冻干乳制剂，其特征在于：所述左旋棉酚及其醋酸盐的注射用冻干乳制剂由左旋棉酚或左旋醋酸棉酚、油酸、甘油、乳化剂、冻干保护剂、注射用油、pH调节剂、抗氧剂和注射用水组成；所述乳化剂为十二烷基磺酸钠、泊洛沙姆、阿拉伯胶、司盘80、卵磷脂、大豆磷脂、乙酸单甘油酯、单硬脂酸甘油酯、胆固醇中的一种或两种；所述冻干保护剂为甘露醇、人血清白蛋白、海藻糖中一种或两种；所述注射用油为注射用大豆油；所述pH调节剂为氢氧化钠、柠檬酸钠、磷酸钠中的一种；所述抗氧剂为亚硫酸钠、硫代硫酸钠、叔丁基对羟基茴香醚中的一种；所述冻干保护剂用量与左旋棉酚及其醋酸盐的重量比为（0.2‑3）：1；所述乳化剂用量与左旋棉酚及其醋酸盐的重量比为（2‑4）：1；所述注射用油用量与左旋棉酚及其醋酸盐的重量比为（800‑2000）：1；所述抗氧剂用量与左旋棉酚及其醋酸盐的重量比为（0.01‑0.04）：1。