7-氨基亚烷基-杂环喹诺酮类和萘啶酮类

摘要

本发明涉及具式I结构的化合物或其旋光异构体、非对映体或对映体；药学可接受盐、水合物或前药。式I其中n、m、z、R、R2、R3、R4、R5、R6、A、E、X、Y、a和b如上所述。

主权项

1.一种具式I结构的化合物或其E/Z-异构体、其药学可接受盐：式I其中：n为1-3的整数；m为1-3的整数；z为0-3的整数；R选自氢、羟基和烷氧基；R₂为氢；R₃和R₄独立选自氢、卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、烯基和炔基；R₅选自氢、羟基、卤素、烷基、芳基、烷氧基和烷硫基；R₆独立选自烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、芳基、烷氧基亚氨基和卤素；或R₅和R₆连接形成4-至7-元碳环，其中环上的每个碳原子可任选被R₁₂取代，其中R₁₂选自卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、烯基、炔基、氧代、烷氧基亚氨基和肟基；E选自：其中，q为1-3的整数；R₇和R₈各自独立选自氢和烷基，或R₇和R₈连接形成3-6元碳环，或R₇或R₈可独立与R₉或R₁₀连接形成含有与R₉或R₁₀键合的氮原子的杂环，其中R₉和R₁₀各自独立选自氢、烷基、酰基、烷氧羰基或磺酰基，或可选择地，R₉和R₁₀连接形成含有与它们键合的氮原子的杂环；其中，q如上所定义；R₇和R₈各自独立选自氢和烷基，或R₇和R₈连接形成3-至6-元碳环，R₉选自氢、烷基、酰基、烷氧羰基或磺酰基；和3)烯基；A选自N和C(R₁₁)，其中R₁₁选自氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、烷硫基和氰基；X选自C和N，其中如果X为C，则a为双键，b为单键，如果X为N，则a为单键，b为双键；且Y选自N(R₁)和C(R₁)，条件是当Y为N(R₁)时，X为C，当Y为C(R₁)时，X为N，其中R₁选自C3-C6环烷基、C4-C6杂环烷基、烷基、烯基、6元芳基和6元杂芳基；条件是如果A为C(R₁₁)，X为C且Y为N(R₁)，则R₁₁和R₁可连接形成6元杂环，或如果A为C(R₁₁)，X为C且Y为N(R₁)，则R₂和R₁可连接形成单环或二环杂环，或如果A为C(R₁₁)，X为C且Y为N(R₁)，则R₂和R可连接形成5元杂环；其中所述烷基、烯基和炔基独立地为具有1-8个碳原子的直链或支链，其可被一个或多个基团独立取代，所述取代基选自肟基、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、氧代、烷氧基亚氨基、芳基、杂芳基、杂环、CN、硝基、-OCOR₁₃、-OR₁₃、-SR₁₃、-SOR₁₃、-SO₂R₁₃、-COOR₁₃、-NR₁₃R₁₄、-CONR₁₃R₁₄、-OCONR₁₃R₁₄、-NHCOR₁₃、-NHCOOR₁₃和-NHCONR₁₃R₁₄，其中R₁₃和R₁₄独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基，或可选择地，R₁₄和R₁₅可连接形成包含与它们相连的氮原子的杂环；其中所述杂环是指任选取代的、完全饱和的、部分饱和的或非芳香性的环基，其中所述杂环基的每个环包含1、2或3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，其中，所述杂环基可被取代基独立替换其上的1-3个氢原子而被取代，所述取代基为芳基、杂芳基、卤素、OH、CN、巯基、硝基、氨基、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷硫基、C₁-C₈-烷基-氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、(单-、二-、三-和全-)卤代-烷基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基-CO-O-、C₁-C₈-烷基-CO-NH-或氨甲酰；其中所述芳基为碳环芳基，其可被独立替换掉其上的1-3个氢原子而取代，其取代基为芳基、杂芳基、卤素、OH、CN、巯基、硝基、氨基、C₁-C₈-烷基、C₂-C₈-烯基、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷硫基、C₁-C₈-烷基-氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、(单-、二-、三-和全-)卤代-烷基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基-CO-O-、C₁-C₈-烷基-CO-NH-或氨甲酰。