*嗪衍生物及其作为BACE抑制剂用于治疗神经障碍的用途,申请号CN201080035169.0-传众专利搜索

发明名称	*嗪衍生物及其作为BACE抑制剂用于治疗神经障碍的用途
摘要	本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的新杂环化合物，在式(I)中，各变量与说明书中定义相同，涉及其制备方法，涉及它们作为BACE抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的医药用途及含有它们的药物。<img file="dpa00001503206300011.GIF" wi="1045" he="417" />
申请公布号	CN102471293A	申请公布日期	2012.05.23
申请号	CN201080035169.0	申请日期	2010.07.23
申请人	诺瓦提斯公司	发明人	S·巴迪格;M·舍布罗鲁;M·弗雷德里克森;P·霍尔泽;K·胡尔特;R·M·吕尔恩德;R·马绍尔;H·莫彼茨;U·纽曼;R·拉莫斯;H·鲁伊格尔;M·廷特尔诺特-布洛莱伊;S·J·弗恩施塔尔;M·沃特尔
分类号	C07D265/30(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I	主分类号	C07D265/30(2006.01)I
代理机构	北京市中咨律师事务所 11247	代理人	隋晓平;黄革生
主权项	1.式(I)化合物或其可药用盐：<img file="FPA00001503206400011.GIF" wi="1012" he="417" />其中：X为O或S；R<sub>1</sub>为氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基；或(C<sub>2-8</sub>)炔基；R<sub>2</sub>为芳基、杂芳基或非芳族杂环基G<sub>1</sub>，该基团G<sub>1</sub>任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代：氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基-氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、二(C<sub>1-4</sub>)烷基-氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、羟基、氧代、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>2-8</sub>)链烯基、(C<sub>2-8</sub>)炔基、(C<sub>2-8</sub>)链烯氧基、(C<sub>2-8</sub>)炔氧基和(C<sub>3-8</sub>)环烷基、芳基、杂芳基或非芳族杂环基G<sub>2</sub>，该基团G<sub>2</sub>任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代：氰基、氨基羰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>2-8</sub>)链烯基和(C<sub>2-8</sub>)炔基；R<sub>3</sub>为氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；或者R<sub>4</sub>为氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；且R<sub>5</sub>为氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起为-C(H)＝C(H)-C(H)＝C(H)-或(C<sub>1-8</sub>)亚烷基，其中(C<sub>1-8</sub>)亚烷基的1或2个-CH<sub>2</sub>-环成员任选被选自下列的杂环成员代替：-N(H)-、-N[(C<sub>1-8</sub>)烷基]-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)<sub>2</sub>-；R<sub>6</sub>为氢；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；巯基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；N-(C<sub>1-8</sub>)烷基氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；N，N-二-[(C<sub>1-8</sub>)烷基]氨基-(C<sub>1-</sub>8)烷基，其中N，N-二-[(C<sub>1-8</sub>)烷基]氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基中的两个(C<sub>1-8</sub>)烷基部分相同或不同；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；E<sub>1</sub>为-C(R<sub>7</sub>)(R<sub>8</sub>)-或-C(R<sub>7</sub>)(R<sub>8</sub>)-C(R<sub>9</sub>)(R<sub>10</sub>)-；E<sub>2</sub>为-C(R<sub>11</sub>)(R<sub>12</sub>)-或-C(R<sub>11</sub>)(R<sub>12</sub>)-C(R<sub>13</sub>)(R<sub>14</sub>)-；或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>中每一个独立选自：氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>一起为氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；或者R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>中每一个独立选自：氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>一起为氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；或者R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>中每一个独立选自：氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>一起为氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；和或者R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>中每一个独立选自：氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>一起为氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-。
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