抗肿瘤二吡啶甲基取代氨基酸锰配合物及其制备和应用

摘要

本发明涉及具有靶向性抗肿瘤新型小分子化合物及其制备技术领域，特指靶向性抗肿瘤二吡啶甲基取代氨基酸锰配合物及其制备方法和应用，用化学方法合成了两种新的手性二吡啶甲基取代氨基酸类化合物(L-构型)及四个新的二吡啶甲基取代氨基酸类配体锰配合物，并运用物理手段确定了配合物的结构。体外抗肿瘤活性测试研究了配合物对肿瘤细胞的影响，发现油脂分布系数较小(水溶性更好)的锰配合物对肿瘤细胞A549，Hela、HepG-2，Eca109生长均有强的抑制作用，且L-构型配体合成的锰配合物对肿瘤细胞识别能力更强。锰配合物在体动物试验数据表明配合物有较好的抑瘤作用。锰配合物与线粒体有直接的作用，新的锰配合物可作为新的以线粒体为靶点抗肿瘤活性药用分子。

主权项

1.一种锰配合物，是一氯(二(2-吡啶甲胺基)乙酸)合锰(II)，分子式为C₁₄H₁₄ClN₃O₂Mn，结构式如式3；或是一氯(L-二(2-吡啶甲胺基)丙酸)合锰(II)，分子式为C₁₅H₁₆ClMnN₃O₂，结构式如式5；或是二(一氯(L-二(2-吡啶甲胺基)丙酸合双锰(II)，分子式为C₃₀H₃₂Cl₂N₆O₄Mn₂，结构式如式6：。